铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况-论文.pdf

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1、·药物研发·铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况张建忠柯樱沈佳琳(上海医药集团股份有限公司上海200020)摘要近年来，铂类抗肿瘤药物的临床研究进展较快，其抗肿瘤谱广，抗肿瘤活性增强，不良反应降低，已成为目前有关抗肿瘤药物研发的重要领域。新的铂类抗肿瘤药物将从那些在临床研究中显示出低毒性、抗肿瘤谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生。本文就其作用机制、国内外上市开发现状、国内外销售情况及国内研究开发进展等进行综述。关键词铂类抗肿瘤药物奥沙利铂卡铂顺铂奈达铂中图分类号：R979．11文献标识码：C文章编号：1006．1533(2013)

2、23．0052．08RecentprogressinresearchanddevelopmentofantitumorplatinumdrugsandtheirsituationonthemarketZHANGJianzhong，KEYing，SHENJianlin(ShanghaiPharmaceuticalsHoldingCo．Ltd．，Shanghai200020，China)ABSTRACTInrecentyears，platinumantitumordrugsinclinicalresearchhaverapidlyadvan

3、ced，andtheyhavebroadspectrumanti—tumoractivitythatisprogressivelyenhancedtoreduceadversereactions，whichhasbecometheimportantareaofanticancerdrugresearchanddevelopment．Thenewplatinumanticancerdrugsinclinicalstudieswillbethosethatshowlowtoxicity,broadspectrumanti-tumor,wit

4、hnocross—resistancetoexistingdrugcompounds．Themechanism，foreigndevelopmentstatus，salesanddomesticresearchprogressofplatinumantitumordrugsarereviewed．KEYWORDSAntitumorplatinumdrugs；oxaliplatin；carboplatin；cisplatin；nedaplatin铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。现就其作用机制

5、、密执安州立大学教授Roserlberg等Ⅲ首次发现顺铂具有国内外上市开发现状、国内外销售情况及国内研究开发抗肿瘤活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，进展等进行综述。之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历1作用机制史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅度地飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺1．1细胞生物学机制铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与数据表明，我国所有的化疗方案中有70％～80％以铂为细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关

6、主或有铂类药物参加配伍[2】。同时，铂类金属药物也是的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细类抗肿瘤药奥沙利铂、洛铂等已相继推出。铂类药物的2005，26(5)：80—83．2008，22(6)：4-7．[6]万春霞．政府在产业集群发展中的作用[J]．理论与改革，[8]陈玉文，孟令全，黄正正．论我国医药产业集群发展中的2006(5)：104—106．政府行为[J]．中国药事，2011，25(11)：1068—1071．[7]李姚矿，余

7、其礼，阮美梅，等．县域产业集群发展中政府(收稿日期：2013．08．29)的定位与功能研究——以安徽省为例[J]．华东经济管理，52上海医药2013年第34卷第23期(12月上)·药物研发·胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药的结合位点是G和A的N7，由于DDP与两个位点结物均可发挥抗肿瘤作用。合，故理论上可以形成链内交联、链间交联、DNA一蛋白质分子间交联，从而使DNA链局部扭结或解旋，阻1．2铂类抗肿瘤药物的抗肿瘤作用机制止DNA聚合酶推进，致使DNA复制、转录失败，造成铂类抗肿瘤药物的抗肿瘤作用机制与传统的抗肿瘤肿瘤细

8、胞死亡。其中链内交联占大部分，链间交联的形药不同，通过大量的研究和实验，初步确定铂类抗肿瘤成不到5％。由此可见，铂类化合物是一类周期非特异药物的抗癌机制可分为4个步骤：跨膜转运、水合解离、性抗肿瘤药物。虽然