姜桂ph依赖型梯度释药胶囊的研究论文

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1、姜桂pH依赖型梯度释药胶囊的研究论文吕竹芬，冯毅凡，黄郁，蔡建聪，申楼，郭晓玲，孟青，谢清春【关键词】复方中药；,,,pH依赖型梯度释药系统；,,,姜桂胶囊摘要：目的制备姜桂pH依赖型梯度释药胶囊并进行释放度考察。方法分别以HPMC.freelinedinvitro.ResultsTheresultsholdehydeanddiarylheptanoidAfromcapsulespliedulatedgastrointestinalpHconditions.Thef2valueofreleaseprofileo

2、fcinnamldehydeanddiarylheptanoidAilar.ConclusionThecinnamldehydeanddiarylheptanoidAfrompHdependentgradientreleasecapsulescanreleasesimultaneously,andthecapsuleshauethecharacteristicsofpHdependentgradientreleaseingastrointestinaltract.Keyedicinepoundrecipe;pH

3、dependentgradientreleasesystem;JiangGuiCapsules姜桂胶囊由高良姜和肉桂等中药组成，有温通血脉，通行气血的功效，主治心胸刺痛，即心绞痛及心肌缺血等症。制剂采用肉桂和高良姜的CO2提取物制备，提取物中主要是脂溶性成分，疏水性强，我们用β环糊精包合固化提高其亲水性后制成微丸，依据人体胃肠道自然生理条件，用可在不同pH条件下溶解的包衣材料，制备3种包衣微丸，分别在胃内、十二指肠和空回肠部释药，3种微丸按等比例装入胶囊，从而可使整个方剂在推荐的给药间隔内于不同时间分步完整释放

4、，保证了在缓释过程中方剂的完整性，遵循了中医用药的整体观，符合中医用药的基本理论。为考察姜桂胶囊的体外释药行为，本研究以高良姜的主要成分二苯基庚烷A和肉桂主要成分桂皮醛为测定指标，对其进行了体外释放度研究，以考察复方中药的各成分在缓释的同时是否达到同步释放。1试剂与仪器姜桂微丸（自制），甲基丙烯酸树脂（EudragitL10055,EudragitL100，RhmGmbH,PharmaPolymers）,MethocelE5（上海卡乐康包衣技术有限公司）；柠檬酸三乙脂［高尚美（广州）精细化工有限公司］。STRE

5、A-1型流化床(NIROAEROMATIC)；ZBS6C智能型崩解试验仪(天津大学无线电厂)；HP5891气相色谱仪（美国惠普公司），ethocelE5先用适量水溶解后加入柠檬酸三乙酯，再充分搅拌，用水稀释至足量。将适量小丸（16~24目）加入流化床包衣机的流化室内，喷入包衣液，至包衣增重5％，包衣完成后取出包衣小丸，即得。2.1.2肠溶（pH5.5）薄膜包衣工艺把EudragitL10055先用适量乙醇溶解后加入柠檬酸三乙酯（用量为EudragitL10055的30％），再充分搅拌，用水稀释至足量。将适量小丸

6、（16~24目）加入流化床包衣机的流化室内，喷入包衣液，至包衣增重15％，包衣完成后取出包衣小丸，即得。2.1.3肠溶（pH6.8）薄膜包衣工艺把EudragitL100先用适量乙醇溶解后加入柠檬酸三乙酯（用量为EudragitL100的30％），再充分搅拌，用水稀释至足量。将适量小丸（16~24目）加入流化床包衣机的流化室内，喷入包衣液，至包衣增重20％，包衣完成后取出包衣小丸，即得。2.2胶囊的制备将上述3种包衣微丸按等比例混匀后装入胶囊，即得。2.3释放度测定按《中国药典》（2000年版Ⅱ部）附录XC溶出

7、度测定法第1法装置，将溶出杯密闭，温度（37.0±0.5）℃，转速100rmin1，释放介质900ml。依次在pH1.0，pH5.5和pH6.8分别实验2、l和3h，并分别于设定时间取样5.0ml（同时补加5.0ml同温介质）经0.45μm的微孔滤膜滤过，作为样品溶液。2.3.1桂皮醛的释放度测定精密吸取样品溶液，精密加入内标物正十一烷，涡旋混匀5min，5000rmin1，离心10min，吸取上清液1μl进样，进行GC测定［1］。以样品中实际含量为100％，计算桂皮醛的累积释放度。结果见表1。表1桂皮醛的释放

8、度测定结果(略)2.3.2二苯基庚烷A的释放度测定精密吸取样品溶液，10μl进样，进行HPLC测定［2］。以样品中实际含量为100％，计算二苯基庚烷A的累积释放度。结果见表2。表2二苯基庚烷A释放度结果(略)2.4桂皮醛和二苯基庚烷释放的相关性采用美国FDA推荐的相似因子（f2）法［3］评价本制剂中两者主要成分释放度的相似性。如果50≤f2≤100时两种制剂释放度相似，f2的计算公式如