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1、中国药科大学药用高分子材料论文论文题目环糊精及其衍生物的综述英文题目TheReviewofCyclodextrinanditsDerivatives专业中药学院部中药学院成员：组长：组员：论文工作时间：2014年4月至2014年6月18环糊精及其衍生物的综述目录摘要3关键词3前言31环糊精的来源与制法41．1 B-CD的制备方法42环糊精的性质52.1具有独特的包合性能，可与疏水性药用小分子形成的包合物能溶于水52.2对热稳定，对碱稳定，对酸的稳定性较差52.3在人体内吸收较困难，毒性小52.4价廉易得53环糊
2、精的应用63.1环糊精在药剂学方面的应用63.2环糊精在靶向给药系统中的应用83.3环糊精包合物在黏膜给药系统中的应用84环糊精衍生物概述104.1环糊精衍生物的来源与性质104.2环糊精衍生物的应用125讨论14参考文献1418环糊精及其衍生物的综述摘要：经文献检索，以参考文献为依据对环糊精及其衍生物进行简单介绍，并且从来源与制法、性质、应用等方面对环糊精及其衍生物在药学方面进行了综述。关键词：环糊精；环糊精衍生物；药学应用TheReviewofCyclodextrinanditsDerivativesAbs
3、tract：Throughsearchingliteraturesaboutcyclodextrinanditsderivativesathomeandabroadinrecentyears，itistosummarizethesources，preparation，propertiesandmodernapplicationinpharmacy．Keywords：cyclodextrin；cyclodextrinderivatives；pharmaceuticalapplications前言环糊精(CD)是由
4、D-吡喃葡萄糖单元通过α-1，4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物，由于环糊精及其衍生物具有多种独特的优良性质，所以在中药制剂工艺中应用颇广。其常见类型有α-，β-，γ-3种，其中β-环糊精应用最多，是医药等诸多行业的良好包埋剂。主要用于提高药物的溶解度，改善药物稳定性，增加药物的生物利用度，降低药物的毒性等，其衍生物也具有良好的作用。环糊精的制备工艺较为简单，由淀粉经嗜碱性芽孢杆菌的培养得到环糊精转化酶，再作用后形成的产物，由6-12个葡萄糖分子以1-4糖苷键连接成的环状低聚化合物。[1]1环糊精的来源与制
5、法18环糊精(CD)是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1，4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物，目前研究较多的含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别为α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精。其中α型和γ型环糊精在水中的溶解性大,不易得到结晶,且成本高、生产不安全、有潜在毒性,而B-CD在这方面较为优越,由于B-CD在人体胃中不易分解,在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成低聚糖,从而作为一种普通碳水化合物参与机体代谢,无蓄积作用,是一个理想载体,且急性和慢性毒性实验、致畸致癌、致突变实验等证明了本品使用安全
6、无毒,所以3种环糊精中β-环糊精是应用最广泛、最易生成和最廉价的。一直以来，有关环糊精的应用主要集中在医药、化工及材料等领域。[2]1．1 B-CD的制备方法1.1.1 饱和水溶液法:根据药物的加入状态不同,又可分为液-液法和液-固法。将药物或其他溶液加入饱和的B-CD水溶液中,在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶,滤过、干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法,一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。1.1.2 超声法:将药物加入B-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间,将析出的
7、沉淀如上述方法处理即得。此法简便、快捷。采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便,包合率高,较同种工艺的饱和水溶液法制备产率17.88%,包合率高11.51%[3]。采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味,被认为优于电动搅拌法。1.1.3 研磨法:将B-CD与定量的固体药物相混,在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。实验中采用研磨法制备氯化血红素B-CD包合物,增加了溶解度和溶出度,提高了氯化血红素的生物利用度,掩盖了氯化血红素的腥味,同时为其加工成各种剂型开辟了良好的前景[4]。但此法仅少量进
8、行,且手工操作,不适用于大生产。而采用胶体磨法代替研磨法快速、简便,适用于工业化生产。1.1.4 冷冻干燥法：较少用1.1.5 喷雾干燥法：较少用182环糊精的性质2.1具有独特的包合性能，可与疏水性药用小分子形成的包合物能溶于水环糊精本身的结构特点赋予它疏水的内腔和亲水的表面。故使其具有独特的包合性能，可与多种客体等通过弱相互作用形成包合物，以此来改变客体分子的理化性质。同时由于环糊
