克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究论文

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1、克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究论文汪晓凌,梁超峰,谢志宏,周焘,黄霁【摘要】目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度，分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法，用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度，并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXINXL为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下，f2值均大于50；以KLACIDMR为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下，f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXINXL的体外释放行为相似。【关

2、键词】克拉霉素缓释片释放度相似因子Abstract:ObjectiveTostudythedissolutionofclarithromycinsustainedreleasetabletsindifferentmediaandanalyzetheirdissolutionbehaviorinvitro.MethodsparisonofCHP2005andUSP31tethods,thedissolutionofselfpreparedandimportedclarithromycinsustainedrelea

3、setabletsinedbyHPLC,theirkiicsmodelandsimilarityfactor(f2value)orethan50intportedclarithromycinsustainedreleasetabletsycin；sustainedreleasetablets；dissolution克拉霉素（clarithromycin，CLM)是大环内酯类抗生素，为红霉素的更新换代产品，用于治疗敏感菌引起的鼻咽感染、下呼吸道感染、皮肤感染和泌尿道感染［1］。药物释放度是评价药物制剂质量的内在指标

4、，是制剂质量控制的重要手段，在缓、控、迟释制剂的前期开发及质量标准制定中有着重要的意义［2］。本文对自制的与两个市售的克拉霉素缓释片用两种释放介质进行体外释放度试验研究。1仪器与试药1.1仪器DinoexP680A高效液相色谱仪,D800LS智能溶出仪（天津大学无线电厂）,磁极802离心沉淀器（上海手术器械厂）。1.2试药克拉霉素对照品（中国药品生物制品检定所，含量97.5％，批号130558200501）；自制克拉霉素缓释片（批号：080810，500mg/片）；克拉霉素缓释片“KLACIDMR”（克拉仙，

5、AbbottLaboratoriesUnitedKingdom公司，500mg/片，批号33472VA）和“BIAXINXL”（BIAXINXLFILMTAB，AbbottLaboratoriesN.ChicagoUSA公司，规格500mg/片，批号0323972/R338826AA21）；乙腈为色谱纯；其他试剂均为市售分析纯。2方法与结果2.1含量测定2.1.1色谱条件与系统适用性试验参照中国药典2005年版二部附录VD测定［3］以DiamonsilC18(5μm,250mm×4.6mm)为色谱柱；以磷酸盐

6、缓冲液（取磷酸二氢钾9.11g，加水溶解并稀释至1000mL，加三乙胺2mL，用磷酸调节pH值至5.5）乙腈（体积比600∶400）为流动相；检测波长为210nm；流速为1.0mL/min；柱温45℃。理论板数按克拉霉素峰计算不低于3000；拖尾因子不得过2.0；克拉霉素峰与相邻各杂质峰的分离度应符合要求。2.1.2标准曲线制备取克拉霉素对照品适量，用流动相制成每1mL含1.969mg的溶液作为贮备液，分别精密取0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5mL置10mL量瓶，用流动相稀释至刻度，分别取2

7、0μL进样测定，以峰面积为纵坐标，质量浓度为横坐标作线性回归，得标准曲线方程为：Y=17.143X-0.0674，r=1.000，线性范围为0.098～0.689mg/mL。2.1.3测定方法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于克拉霉素35mg），置100mL量瓶中，加流动相适量，超声20min，放置至室温，以流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试液，量取20μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉霉素对照品适量，精密称定，加流动相制成每1mL含0.35mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，

8、按外标法计算，即得。2.1.4回收率及重复性试验分别取自制克拉霉素缓释片的空白辅料适量，加入精密称定的克拉霉素对照品，按“2.1.3”项方法制成供试液，测定回收率,并进行重复性试验。结果平均回收率为99.3％（n＝9），RSD为0.86%；重复性试验结果RSD为0.45%（n＝6）。2.1.5含量测定结果自制克拉霉素缓释片含量为99.1％；克拉霉素缓释片“K