基于转铁蛋白受体(tfr1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展

《基于转铁蛋白受体(tfr1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、基于转铁蛋白受体(TfR1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展摘要：人转铁蛋白受体（TfR1)在不同组织器官中普遍表达，其主要功能是协助转铁蛋白在细胞和血脑屏障内外转运，维持细胞铁平衡。在肿瘤细胞中以及血脑屏障中，TfR1的表达水平明显高于正常细胞组织，因此，TfR1被认为是肿瘤靶向治疗和脑部疾病靶向治疗的重要靶点。基于TfR1靶向治疗的药物载体主要有转铁蛋白（Tf）、抗TfR1抗体、TfR1结合肽，这些生物大分子能与TfR1特异性结合，结合之后可以通过受体介导的跨胞转运机制进入细胞或穿过血脑屏障。将小分子药与这些载体

2、偶联可以促进许多亲水性的化疗药物或神经治疗药物进入肿瘤细胞或血脑屏障，而许多中枢神经治疗性大分子则主要通过融合蛋白的方式与抗TfR1抗体连接转运进入中枢神经系统。关键词：转铁蛋白受体；肿瘤靶向治疗；脑靶向给药BasedontheTransferrinReceptor(TfR1)oftheTumorandBrainDiseaseProgressinTargetedTherapySHAOMing,LIUYu(CollegeofLifeScienceandTechnology,ChinaPharmaceuticalUniv

3、ersity,Nanjing23基于转铁蛋白受体(TfR1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展摘要：人转铁蛋白受体（TfR1)在不同组织器官中普遍表达，其主要功能是协助转铁蛋白在细胞和血脑屏障内外转运，维持细胞铁平衡。在肿瘤细胞中以及血脑屏障中，TfR1的表达水平明显高于正常细胞组织，因此，TfR1被认为是肿瘤靶向治疗和脑部疾病靶向治疗的重要靶点。基于TfR1靶向治疗的药物载体主要有转铁蛋白（Tf）、抗TfR1抗体、TfR1结合肽，这些生物大分子能与TfR1特异性结合，结合之后可以通过受体介导的跨胞转运机制进入细胞或穿

4、过血脑屏障。将小分子药与这些载体偶联可以促进许多亲水性的化疗药物或神经治疗药物进入肿瘤细胞或血脑屏障，而许多中枢神经治疗性大分子则主要通过融合蛋白的方式与抗TfR1抗体连接转运进入中枢神经系统。关键词：转铁蛋白受体；肿瘤靶向治疗；脑靶向给药BasedontheTransferrinReceptor(TfR1)oftheTumorandBrainDiseaseProgressinTargetedTherapySHAOMing,LIUYu(CollegeofLifeScienceandTechnology,ChinaPh

5、armaceuticalUniversity,Nanjing23210009,Jiangsu,China)Abstract：HumanTfR1wasuniversallyexpressedindifferenttissues.ThemajorfunctionofTfR1wastofacilitatedeliveryoftransferrinacrosscellsandblood-brainbarrier(BBB).Asaresult,ironhomo-stasiswasmaintained.TfR1wasrecogn

6、isedasacriticaltargetfortumorandbraindiseasetherapyduetoitsoverexpressionintumorcellsandBBB.Inrecentyears,drugcarriersbasedonTfR1recognitionweredevelopedsuchasTransferrin(Tf）,anti-TfR1antibodyandTfR1bindingpeptide.ThesecarriersbindtoTfR1specificallyandenterinto

7、cellorBBBthroughreceptormediatedendocytosis.Chemicalsconjugatedwiththesecarrierscanbefacilitatedtoenterintotumorcellsandbraintissue.Therapeuticproteinscanbeengineeredtofusedwithanti-TfR1antibodyandtransportedacrossBBB.Keywords：TfR1;Tumortargettherapy;Braindirec

8、teddelivery1转铁蛋白受体（TfR1)简介23转铁蛋白受体（TfR1)是一种在不同组织和细胞系中普遍表达的糖蛋白。但在恶性增殖细胞中，TfR1的表达水平明显高于其再正常组织细胞中的表达水平[1-3]。由于TfR1的表达与癌细胞的增殖和肿瘤的发生进程相关，TfR1被认为是肿瘤治疗的重要靶点。除了在肿瘤细胞组织高表达，在血脑屏障中TfR1