抗胆碱药-医学ppt课件

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1、抗胆碱药anticholinergicdrugs李芹天津医科大学基础医学院药理教研室胆碱受体阻断药(Cholinoceptorblockingdrugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药胆碱受体阻断药—抗胆碱药阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等。其中最重要的为阿托品和东莨菪碱M胆碱受体阻断药-阿托品类生物碱药理作用抑

2、制腺体的分泌散瞳松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环作用中枢兴奋作用阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可与M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性阿托品(atropine)抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感，小剂量即可明显减少分泌。对胃酸分泌影响较小。阿托品(atropine)的药理作用松弛内脏平滑肌：当平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。对胃肠道平滑肌效果最明显。膀胱逼尿肌作用次之。对输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌作用最弱

3、。阿托品(atropine)的药理作用眼：扩瞳：升高眼内压：瞳孔扩大，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流，眼内压升高。禁用于青光眼患者。调节麻痹：阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体呈扁平状态，屈光度降低，不能将近距离物体清晰地投射在视网膜上成像，因此，视近物模糊，而看远物清楚，此作用称之为调节麻痹。阿托品(atropine)的药理作用心血管系统：心脏：较大剂量时阻断窦房结M受体，解除迷走神经对心脏的抑制，表现心率加快和改善房室和心房传导，作用的效果与迷走神经对心脏抑制的程度相关。血管与血压：治疗剂量不影响动脉血压；

4、大剂量扩张血管，改善微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。阿托品(atropine)的药理作用中枢神经系统：治疗量作用不明显；较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢；更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、谵妄等；中毒剂量：产生幻觉、定向障碍，惊厥等。严重中毒可由兴奋转入抑制，导致昏迷、延髓麻痹而死亡。阿托品(atropine)的药理作用临床应用解除平滑肌痉挛制止腺体分泌眼科应用抗心律失常抗休克解救有机磷酸酯类中毒阿托品(atropine)阿托品的临床应用解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。迅速缓解胃肠道绞痛；治疗胆绞痛和肾绞痛常与镇痛药合用；遗尿症、尿频、尿急阿托品的临床应用抑制腺体分泌：全麻

5、前给药；盗汗和流涎症；溃疡病的辅助用药阿托品的临床应用眼科：虹膜睫状体炎；验光配镜；检查眼底阿托品的临床应用中毒性休克抗心律失常：迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常；窦房结功能低下引起的室性异位节律锑剂中毒所致的严重室性心律失常；阿-斯二氏综合征阿托品的临床应用解救有机磷酸酯类中毒：作为对症治疗药,及早、足量、反复应用，以缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状、部分中枢症状及神经节的兴奋症状；阿托品化：应用阿托品解救有机磷酸酯类中毒时，出现瞳孔较前扩大，颜面潮红，皮肤粘膜干燥，轻度躁动不安,心率加快(100-120次/分)等症状。不良反应一般治疗量时，口干、视力模糊、心悸等过量中

6、毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药毛果芸香碱、毒扁豆碱等。阿托品(atropine)对中枢神经的作用最强，小剂量有明显的镇静作用，较大剂量可催眠。抑制腺体分泌及散瞳作用强于阿托品，更适合于麻醉前给药。防晕止吐，用于晕车晕船及妊娠呕吐；中枢抗胆碱作用，用于帕金森病。东莨菪碱(scopolamine)作用特点：选择性高具有明显的外周抗胆碱作用；解除血管痉挛，改善

7、微循环作用较强不易透过血脑屏障，中枢兴奋轻微临床应用治疗感染中毒性休克治疗内脏平滑肌绞痛；山莨菪碱(654-2)为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些选择性较高、副作用较少的代用品，主要有两类扩瞳药解痉药阿托品的合成代用品合成扩瞳药后马托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)与阿托品比较，其扩瞳作用及调节麻痹作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查阿托品>东莨菪碱>后马托品>托吡卡胺阿托品的合成代用品合成解痉药季铵类解痉药丙胺太林(普鲁本辛，propanthe