《抗胆碱药》PPT课件

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1、第七章胆碱酯酶阻断药按对受体的选择性分为1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂2.N（N1、N2）受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索第一节、M胆碱受体阻断药阿托品和托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定,药理作用强）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品阿托品（Atropine）定义：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用用途1.腺体

2、①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显①麻醉前给药②流涎(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)④哌仑西平治疗胃溃疡③膀胱膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差④输尿管①膀胱刺激症状、尿频、尿急②遗尿症和中药排石汤配伍，可增加疗效⑤胆管对胆道系统作用不明显胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用⑥支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P255）⑦血管治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。伴高热、心率过快者不用子宫弱大剂量扩张血管：①出汗体温血管被动扩张散热；②直

3、接扩血管解救有机磷酸酯类中毒③④4心脏阻断M受体其它①心率增快:阻断心脏M2受体,心率加速，青壮年增加更明显（2mg心率35-40次/分)（与迷走张力受到抑制有关）②心率减慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。治疗窦房阻滞滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等中枢神经系统（较大剂量时才出现）1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。[不良反应]1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩

4、大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130mg，儿童为10mg。2.阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。3.阿托品中毒的解救：对症处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。山莨菪碱anisodamine来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。与阿托品相比，

5、其特点如下：1.中枢兴奋作用弱2.扩瞳作用弱3.抑制唾液分泌作用弱4.选择性解除血管痉挛5.选择性解除平滑肌痉挛用途：1感染中毒性休克2内脏平滑肌绞痛不良反应，禁忌证同阿托品东莨菪碱scopolamine2.抑制腺体分泌作用>阿托品3.中枢抗胆碱作用4.外周作用小于阿托品特点：1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋作用用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品（

6、homatropine）托吡卡胺(tropicamide)环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)2.合成解痉药季胺类溴丙胺太林（普鲁本辛）作用：（1）选择性作用于胃肠平滑肌;（2）抑制胃液分泌;用途：（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药（2）遗尿症（3）妊娠呕吐其它季铵类化合物：叔胺类贝那替秦（胃复康）奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃疡的辅助用药。口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用其它叔胺类化合物：用途：（1）适用于兼有焦虑症的溃疡病人（2）肠蠕

7、动亢进（3）膀胱刺激症双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，有解除平滑肌痉挛作用。3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平（pirenzepine）替仑西平(telenzepine)作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似用途：（1）消化性溃疡（2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。二、N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）用途1.麻醉时控制性降压2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋，常用的药物有：美卡拉明（mecamylamine,美加明）樟磺咪芬

8、（trimetaphan