节抗胆碱药—医学课件

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1、第三节抗胆碱药Anti-cholinergicDrugs医学基础教研室李红月学习目标掌握：阿托品的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应和禁忌证。熟悉：其他抗胆碱药的作用特点、临床应用、不良反应。思考乙酰胆碱与受体结合后会产生什么样的效应？阻断胆碱能受体会出现什么样的效应？抗胆碱药分类M受体阻断药：非选择性受体激动药：如阿托品类生物碱及合成代用品；选择性M受体阻断药：如哌仑西平、替仑西平。N受体阻断药：N2（NM）受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱；N1（NN）受体阻断药：美卡拉明、樟磺咪芬。一、M受体阻断药一、阿托品类生物碱颠茄曼陀罗茛菪阿托品阿托品（atropine）

2、【体内过程】口服及注射给药吸收快，t1/2为2-4h，维持3～4h。分布广泛，可透过胎盘及血脑屏障，也可经黏膜吸收。80%以上经肾排泄，其余从乳汁粪便排出。竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。器官对阿托品敏感性不同：腺体>眼>平滑肌>心脏>CNS。【药理作用】阿托品Atropine1.抑制腺体分泌：对唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃腺2.对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。3.松弛内脏平滑肌：对痉挛的平滑肌作用更明显，对胃肠道＞膀胱和尿道＞胆管、输尿管、支气管＞子宫*注：胆、肾绞痛单用阿托品治疗效果差，要用阿托品+哌替啶！阿托品对眼的作用与那

3、种药物相反？4.对心血管的作用心脏：治疗量阻断窦房结M2受体，使心率及房室传导加快，心肌收缩力加强。血管：扩张小血管，改善微循环，可能与阿托品抑制腺体分泌使体温升高有关，也可能是阿托品对血管的直接舒张作用。5.兴奋中枢：大剂量兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量兴奋大脑皮质，严重中毒时，兴奋转为抑制。阿托品的药理作用有哪些呢？1.抑制腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：减少呼吸道腺体的分泌，防止吸入性肺炎的发生；(2)严重盗汗和流涎症。2.眼科应用：(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替使用;(2)检查眼底、验光配镜。【临床应用】3.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛及膀胱剌激症状疗效好，也用于遗

4、尿症。对肾、胆绞痛差，常与哌替啶合用。4.治疗缓慢型心律失常：用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。5.感染性休克：用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克。休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？6.解救有机磷酸酯类中毒：需达“阿托品化”。【不良反应及中毒的解救】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.大剂量出现CNS表现：烦躁不安、幻觉、谵妄、惊厥等，严重者昏迷、呼吸麻痹。3.中毒解救：对症治疗，还可用毛果芸香碱、新斯的明、地西泮。【禁忌证】前列腺肥大、青光眼患者禁用。孕妇、

5、哺乳妇女、老年人等慎用。阿托品口诀抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。扩瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。山莨菪碱(anisodamine，654-2)对胃肠、血管平滑肌的解痉作用略低于阿托品，但选择性较高，毒副作用较小。对眼和腺体作用为阿托品1/20～1/10。中枢作用不明显（与阿托品最大的区别）。常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。唐古特山莨菪东莨菪碱(scopolamine)对CNS抑制作用较强。对腺体、眼作用强，对内脏平滑肌、心血管作用弱。可用于晕动症和帕金森病。主要用于麻醉前给药、中药麻醉、预防晕动症和抗帕金森病。洋金花二、阿托品的合成代用品合成扩瞳药——后马托品(ho

6、matropine)、托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。临床应用眼科检查、验光。合成解痉药——溴丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替嗪（胃复康）、哌仑西平：对胃肠道M受体选择性高，主要用于消化性溃疡、胃肠绞痛等。二、N受体阻断药（一）N1（NN）受体阻断药阻断神经节，综合效应：心血管——血管扩张，血压下降，心率下降；眼——扩瞳、调节麻痹；平滑肌——胃肠运动下降、腺体分泌减少。不良反应大，现已少用，曾用于麻醉时控制血压、高血压脑病、高血压危象。代表药：美卡拉明、樟磺咪芬。二、N2(NM)受体阻断药又称骨骼肌松弛药，简称肌松药，

7、主要作为麻醉的辅助用药。分类：—除极化型肌松药：琥珀胆碱等；—非除极化肌松药：筒箭毒碱、泮库溴铵等。（一）除极化型肌松药琥珀胆碱（suxamethonium）与突触后膜NM受体结合后产生持久去极化作用，可出现短暂的肌束颤动，治疗量无神经节阻断作用。临床用于气管插管及内窥镜检查、麻醉辅助用药。过量后不可用新斯的明类药物解救。（二）非除极化型肌松药筒箭毒碱（d-tubocurarine）与突触后膜NM受体结合后竞争性拮抗Ach的作用，无肌束颤动，治疗量有一定神经节阻断作用。临床用于气管插管及内窥镜检查、麻醉辅助用药。过量后可用新斯的明类药物解救，但不良反