药理学药效学yongppt课件.ppt

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1、第三章药物效应动力学Pharmocodynamics(药效学).研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科。药物代谢动力学（pharmacokinetics,药动学)机体药物药物效应动力学（pharmacodynamics,药效学)药物机体药理学（pharmacology)：.药物的效应和作用药物效应量效关系药物作用机制药物与受体相互作用.第一节药物的效应和作用（Actionvs.Effect）一、作用和效应作用action=howthedrugworks作用机理，是动因。效应effect=conseque

2、nceofdrugactiononbody药物效应，是结果。.肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）Example:Aspirinaction抑制PGs合成effect镇痛、解热.药理效应机体器官原有功能水平的改变。兴奋、亢进：强心苷抑制、麻醉、衰竭:安定药物的选择性：高低药物作用范围：局部作用吸收作用.治疗作用（therapeuticaction)对因治疗:（etiologicaltreatment)能消除原发致病因子的药物,青霉素。对症治疗:(symptomatictrea

3、tment)仅能改善症状的药物,解热药。氮芥、度冷丁替代疗法：补充内源性活性物质。二、药物治疗效果.三、不良反应（Adversereaction）药物治疗出现的与用药目的无关作用，并为病人带来不适或痛苦的反应,叫不良反应。药源性疾病（druginduceddisease)（一）副作用（sidereaction）由于选择性低,在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用，某一效应用作治疗目的时，其它效应为副作用。庆大霉素、链霉素。选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变。.（二）毒性反应（toxi

4、creaction）在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用，用量大，可预知，应避免。急性毒性急性脑血管痉挛（CVS）、中枢神经系统（CNS）慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌特殊毒性三致：致癌、致畸、致突变、生殖毒性.（三）后遗效应（residualeffect）血浓药浓度在阈浓度以下，残存药理效应。短期；长期（四）停药反应（withdrawalreaction）突停，原有疾病(症状）加剧,硝酸甘油 、硝苯地平（五）变态反应（allergicreaction）特点：致敏物：药物代谢产物杂质免疫反应

5、半抗原与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效.（六）特异质特点：非免疫反应高敏体质，小鼠示教与剂量有关症状与药物固有作用有关药理性拮抗药有效.什么是量效关系？如何反映量效关系？从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。第二节药物效应量效关系.二种药物效应指标以数量的分级来表示的指标，如血压、心率等。以阳性反应的出现频率或%表示的指标，如死亡、治愈等。量反应：质反应：.安全范围极量中毒量致死量无效无效量常用量毒性作用最小中毒量最小有效量治疗作用量效关系：药效与剂量在一定范围内成一定的比例。.量反应量效曲线：

6、以效应强度为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图，叫量效曲线。最小有效量（minimaleffectivedose)能引起可观测到某效应的最小药量最大效应量（maximaleffectivedose)半数最大效应（EC50）:引起1/2最大效应的浓度.量反应量效曲线常用量（therapeuticdose,治疗量）中毒量（toxicdose)致死量　（lethaldose)安全范围极量中毒量致死量无效无效量常用量毒性作用最小中毒量最小有效量治疗作用.效能（efficacy):药物所能引起的最大效应。效价（po

7、tency):药效性质相同的不同药物间的等效剂量之比。效价值越小，效价强度越大。.效能与效价比较实例：效能：药物所能引起的最大效应。.质反应量效曲线.半数有效量(50%effectivedose,ED50)能引起50%受试对象产生某种治疗效应（阳性反应）的剂量。治疗指数（therapeuticindex,TI)半数致死量(50%lethaldose,LD50)能引起50%受试动物产生死亡的剂量。TI=LD50/ED50治疗指数大，有益否？（表示药物的安全性）.用TI比较药物间安全性并不完全可靠，如剂量

8、反应曲线斜率差距较大，虽TI相等但毒性不等。SeeP31如用LD5/ED95为安全指数（SI，safetyindex)。HypnosisDeath.构效关系..第三节药物作用机制----药物与受体相互作用.Non-receptorMediatedEffects单纯物理化学作用(e.g.NaHCO3,mannitol)影响酶的活性(e.g.新斯的明)参与或干扰细胞代谢（e.g.青霉素)非特异性作用(e.g.generalanes