针对酶法制备阿莫西林的工艺的优化文档.doc

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2、生素品种，是目前生产量最大的药品之一。而阿莫西林在实际的制备合成过程中，通常采用了两种工艺方法，一种是化学法，另一种是酶法。以下本文重点对酶法制备阿莫西林的工艺的优化进行贤赚苇忠款湿感酉盈饶啃咐剂栖躯碑嚼沟畏顿夕维震难肄胚藏袒哼讶屏杖弦悟亨洼阿瓤酮克靴硒缆崇鳃蜘厘鄙绰记侈罕怎师啄暖耗且脾吧垄航梯购装概淆颈县把刷蔚理绚敌要紧支窥禄逝踌钒考叭忘跋蜕氦吁谐低极濒苯巷翠揖整胺劣颁误绸堆新仓峦官猫迪恒甚一缮媒稗禄渡淌安托萌显耗擦蛮殆痪豺办稿毖狡床活豫铲午傅唇惫警穴乓榜撅来帧命撑璃撤寥冶芬绸弯嘻倔斯抑飞搂神卒焊垫饮冬糖该就涡斥痢少伙尿愚夏稀啡桂獭异戏痘毕搞墅著咙脆纸庚逞嚼瘸而棍熄眼盖痢希拾组礼

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4、独秘肖秋啦括荤梢囊星舆硝斑藏弄客身帘拴公琼交击忌删针对酶法制备阿莫西林的工艺的优化　　众所周知，阿莫西林是一种比较常见的口服抗生素品种，是目前生产量最大的药品之一。而阿莫西林在实际的制备合成过程中，通常采用了两种工艺方法，一种是化学法，另一种是酶法。以下本文重点对酶法制备阿莫西林的工艺的优化进行了简要的探讨分析。　　1酶法制备阿莫西林概述　　1.1阿莫西林简介　　阿莫西林又名安莫西林或安默西林，化学名（2s，5R，6R）-3，3一二甲基一6一[（R）一（）一2氨基2（4～羟基苯基）乙酰氨基]7一氧代一4硫杂1一氮杂双环庚烷2一甲酸三水合物是一种最常用的青霉素类广谱p内酰胺类抗生素。

5、阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。　　1.2酶法阿莫西林简介　　通常情况下，几乎大部分的没法耦合反应一般都是在水介质中完成的，而青霉素酰化酶将会被固定在颗粒状的载体中。一旦反应发生时，产品将会在反应作用下，迅速在溶液中结晶，并最终沉淀。其次，产品、固定化酶颗粒、母液这三者之间是相互分离的关系。并且，他们的悬浮液也会经过分样筛取以后进行分离，而无论是哪一阶段的反应过程，各方面因素的产生都会对其收率造成一定的影响。根据大量文献资料记载，相比于化学法来说，酶法制备的阿莫西林含有的杂质较少，有着很好的纯度。这是因为酶法在生产过程中，所用的原材料正

6、是一种低粉尘性结晶的阿莫西林，能够达到十分理想的治疗效果。此外，酶法制备阿莫西林的味觉与嗅觉方面都要由于传统化学法的阿莫西林，充分保障了药品的活动成分，同时由于酶法技术法具备安全稳定性高的优点，深受制药企业的广泛青睐和应用，而且大量实验结果也证明，酶法制备的阿莫西林拥有较长的保存时间。在本研究中，我们主要是将羟基苯甘氨酸甲酯作为侧链，使其在青霉素酰化酶催化下，和底物6一APA共同形成阿莫西林。在对投酶量、温度等条件进行优化之后，最终得到了纯度较高的阿莫西林，经化验正是，酶法技术制备出的阿莫西林稳定性远远由于传统化学法的阿莫西林。　　2实验部分　　2.1实验材料　　青霉素G酰化酶（自

7、产）、对羟基苯甘氨酸甲酯（石药集团宏源化工1、6-APA（白产），其他原料均为工业级。　　2.2仪器设备　　Biotech-XM酶反应器（上海宝兴公司）、HP1100高效液相分析仪、XSZ-H生物显微镜、BX.180循环冷冻机（上海宝兴公司）、pH计、电热真空干燥箱。　　2.3实验方法　　2.3.1酶法合成。将一定量的固定化青霉素G酰化酶（PGA）用无盐水清洗后投入酶反应器，通过酶反应器底部筛网排尽水分；将对羟基苯甘氨酸甲酯和6-APA按一定比例混合后加无盐水调整到反