第一章 药理学总论课件

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1、药理学总论GeneralPrinciplesofPharmacology第一章绪言一、药物（Drug）概念:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。名称包括：1.化学名（Chemicalname）指药物的化学成分；2.通用名（Genericname）是法定的，由国家药典委员会规定；3.商品名或商标名（Brand/Tradename）是生产厂家自己给产品起的。如果两个药通用名或化学名相同，属于同一种药物替米沙坦（商品名：美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒

2、雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康）二、药理学（Pharmacology）定义：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。药物效应动力学药物代谢动力学药物机体学科任务（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。发展简史药理学分支新药的开发和研究二、药理学（Pharmacology）定义：研究药物与机体相互作用及作用规律的学

3、科。药物效应动力学药物代谢动力学药物机体第二章药物代谢动力学药物代谢动力学（药动学）：是研究机体对药物作用及其规律的科学。药动学机体对药物的处置作用（药物的体内过程）作用的规律吸收(Absorption)转运分布(Distribution)转运代谢(Metabolism)转化排泄(Excretion)转运△药物在体内的转运和转化过程，均需通过体内的生物膜；第一部分药物的体内过程一、药物的跨膜转运分类：被动转运顺浓度梯度、不耗能（消耗势能）主动转运逆浓度梯度、耗能、需要载体、饱和性、竞争抑制膜动转运：胞饮与胞吐被动转运：均为顺浓度差转运，无需耗能简单扩散（绝大多数药物转运方式）脂

4、溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过脂溶性高、非解离型药物更易通透滤过水溶性小分子，水性通道，受流体静压渗透压影响易化扩散非脂溶性物质，需要载体二.影响被动转运扩散速度的因素：膜的面积、厚度、血流量药物的理化性质：a.浓度b.分子量c.脂溶性d.极性e.解离度(离子障)分子量小，脂溶性高，极性小，非解离型药物易通透细胞膜脂质双层结构酸性药(Acidicdrug):HAH++A碱性药(Basicdrug):BH+H++B(分子型)离子障（iontrapping）分子型（非解离型）药物极性低，易通过膜；而离子型（解离型）极性高反而不易通透H+HAA-HAH+A-BBH+H+H+B

5、BH+pH和pKa决定药物分子解离多少Ka=[H+][A][HA]pKa=pH-log[A][HA][A][HA]10pH-pKa=酸性药：碱性药：pKa-pH当[A-]=[HA],即药物解离50％时，pKa=pH其它类似情况：*碱化胃液不利于弱酸性药物吸收*弱酸性药在碱性尿重吸收少，排出多*碱化血液有助于酸性药物的排泄*弱碱性药物易从乳汁（酸性）中排出人民网2006年03月09日安庆市宿松县11岁陈童（化名）因没有完成作业，害怕会受到学校的责罚，于是在家悄悄的喝下剧毒除草剂“百草枯”。……在闻声而来的亲友帮助下，孩子的母亲颤抖地给陈童灌肥皂水。医生在进行相应抢救治疗的同

6、时给予NaHCO3静脉滴注。思考：1.为什么要用肥皂水洗澡、灌肥皂水？2.为什么要滴注NaHCO3？药物体内过程吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)吸收（absorption）药物自用药部位进入血液循环的过程给药途径(1)口服给药(Oralingestion)吸收部位，主要在小肠停留时间长，经绒毛吸收面积大毛细血管壁孔道大，血流丰富pH约5~8，对药物解离影响小首过消除？(2)注射(injection)静脉、肌肉、皮下肌肉和皮下注射的吸收途径：被动扩散＋滤过避开首过消除血药浓度达峰值快，作用快，注意中

7、毒(3)吸入给药(Inhalation)气体和挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速肺泡表面积100-200m2血流量大(肺毛细血管面积80m2)(4)局部给药(Transdermal)/舌下给药脂溶性药物可通过皮肤进入血液。硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油。药物体内过程吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)2.分布(distribution)药物吸收后从血循环到达各个部位和组织的过程。药物在血浆中存在的方式1.游离型：