第一章 药理学总论

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1、涂书玎【S.Ding.Too.】上篇药理学总论第一章药理学--绪论熟悉药理学的性质和任务。了解药理学的发展历程。一.药理学的研究对象及学科任务   药物：指用以防治及诊断疾病的物质，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。   药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。   药物效应动力学(药效学)：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。   药物代谢动力学(药动学)：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。   研究对象：机体

2、，属于广义的生理科学范畴。   与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别：   １．主要研究药物本身的药学科学；   ２．以生理、生化、病理学等为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。   任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。   方法：实验性，在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。   临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理

3、效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。   学习目的：要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。   二、药物与药理学的发展史   １．远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛，这是药物的源始。将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，如李时珍的《本草纲目》（1596）国际上有七种文字译本流传。   ２．文艺复兴时期后，英国解剖学家W.Harvey发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.Fontana通过动物毒性测试，得出了天然药

4、物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。   ３．18世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中得到纯度较高活性成分的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后始人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。   ３．受体原是英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机

5、制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。   ４．近年药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。药效学方面向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。   三、药理学分支学科   生化药理学、分子药理学、遗传药理学、免疫药理学、临床药理学、神经药理学等。第二章药动学   掌

6、握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。比单凭经验处方取得较好的疗效。第一节药物体内过程   一、药物的跨膜转运   药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。   1、被动转运(顺梯度转运

7、):药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。(1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。   (2)影响扩散速度的因素：   ①膜两侧的药物浓度差。   ②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。   特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。   二、吸收   药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、

8、剂型、剂量和给药途径。   （一）吸收方式   1．多数药按简单扩散进入（吸收）。   （1）影响扩散速度的因素：1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，2）药物的性质，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。   （2）