第一章 药理学总论

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1、药理学第一章药理学总论ChapterOneGeneralPrinciples一、药理学的性质与任务二、药物与药理学的发展史三、新药开发与研究目的与要求1．掌握药理学、药物效应动力学和药物代谢动力学的定义和组成。2．了解药理学的性质和研究任务，药物与药理学的发展史，新药的开发与研究。重点、难点本章的主要重点是通过生动的临床用药事例以及药理学的发展史的讲解，培养和建立学生对药理学的浓厚兴趣，以有利于今后药理学的教学。药物(drug)预防、治疗及诊断疾病的物质影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质Pharmacology药物（毒物）＋道理Adrugmaybroadlyreferto

2、anychemicalsubstancewhichisabletoaffectthefunctionsormorphologyofanorganismandisusedinthetreatment,diagnosisorpreventionofdiseases.药理学(Pharmacology)：药物效应动力学Pharmacodynamics作用，作用原理(不良反应，适应症)药物代谢动力学Pharmacokinetics体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）血药浓度随时间变化过程药物与机体相互作用规律药物机体学科性质阐明药物作用、作用机制提高疗效新药的开发研制探索细胞生理、生

3、化病理过程Pharmacologymaybedefinedasthestudyoftheinteractionofdrugsandorganismsandconsistsoftwobasicaspectspharmacodynamicspharmacokinetics.学科任务药理学发展历程金鸡纳树皮～奎宁鸦片中～吗啡从植物药中分离提取纯化有效成分现代药理学19世纪初期颠茄～阿托品药理学发展历程金鸡纳树皮～奎宁鸦片中～吗啡从植物药中分离提取纯化有效成分现代药理学19世纪初期颠茄～阿托品药理学发展历程金鸡纳树皮～奎宁鸦片中～吗啡从植物药中分离提取纯化有效成分现代药理学19世纪

4、初期颠茄～阿托品早期医药学知识《神农本草经》《新修本草》应用环境中的动植物和矿物质李时珍·《本草纲目》19世纪末期1878年J．N．Langley为受体学说的建立奠定了基础实验药理学实验研究药理学发展历程20世纪初期发明了磺胺类药、抗生素等化疗药物和许多新药人工化学合成及化学修饰、生物活性筛选乙酰胆碱受体亚基DNA双螺旋结构Watson和CrickNuma20世纪中叶起20世纪90年代初至今为基因与疾病的关系、基因治疗方法的研究奠定了基础基因工程药物面世人类基因组计划和后基因组研究《神农本草经》收载药物365种《新修本草》收载药物884种《本草纲目》（1596）全书约190

5、万字，共52卷，系统分类收载药物1892种，方剂11000余条，插图1160幅。药物的发现现代pharmacology：研究水平：器官药理学分子药理学分支学科—交叉学科的形成在化学和实验生理学方法的基础上，建立了实验药理学的整体动物和离体器官研究方法、来源。大量人工合成的化合物在实验动物模型上进行生物活性筛选，导致了很多新药的发明。Return现代pharmacology1878年Langley出了受体（receptor）概念，为受体学说的建立奠定了基础。20世纪初，化学制药技术的发展，人工化学合成的化合物和化学修饰天然有效成分的产物被视为发展新药的重要来源。20世纪30年

6、代到50年代是新药发展的鼎盛时期：磺胺类和几种抗生素的发现是药理学发展史上里程碑式的事件，从而创立了化学疗法（chemotherapy）的新概念。1953年Waston和Crick发现了DNA双螺旋结构，奠定了分子生物学大厦决定性的基石。WastonDNA双螺旋结构20世纪90年代初启动的人类基因组计划(humangenomeproject)的研究成果提供了许多关于基因变异与药物个体效应之间存在相互关系的证据。人类基因组计划和基因组药理学基因多态性与药物作用的个体差异的关系的研究，正在形成一门新的药理学分支学科，即基因组药理学(genomicpharmacology)。应用

7、DNA重组技术生产的基因工程药物（geneticengineeringdrugs）正以极快的速度推向临床，已经上市的产品有重组链激酶、人胰岛素、人生长素、干扰素类及白介素类等。展望未来，pharmacology将面临前所未有的机遇，为人类的健康事业做出前所未有的贡献。基因工程药物新药研究程序一、临床前研究药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性药效学研究毒理学研究二、临床研究一期临床二期临床三期临床实行《药品注册》管理办法药理学的学习方法1.提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。2.应用“对比学习法”，以“代表药