药理学课件1第一章 总论

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1、第一章总论第一节绪言学习目标1、掌握药物的概念2、掌握药理学、药效学、药动学的概念3、理解药理学的学科任务4、了解药理学的发展史一、基本概念1.药物（drug）：是指作用于机体用以预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。2.食物、药物、毒物关系：有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。3.药物的来源古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。现代：天然物质中的有效成分、人工合成的化学物质和生物工程药物。二、药理学(pharmacology)1.概念：药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科

2、。2.研究内容：药效学：药物效应动力学（pharmacodynamics）药动学：药物代谢动力学（pharmacokinetics）三、药理学的学科任务1、药理学在医学领域中的地位桥梁学科，多学科融汇。2、学科任务：①阐明药物作用的基本规律及其机制；②指导临床合理用药；③研究开发新药；④发展中医药，为中医药现代化提供先进的研究方法。四、药理学的发展史第二节药物对机体的作用—药效学学习目标：1.掌握药物作用两重性的概念；2.理解药物的基本作用；3.理解药物的作用机制：受体学说及受体受体激动剂和受体阻断剂的概念。一、药物的基本作用（一）药理作用和药理效应药物作用(d

3、rugaction)：药物对机体细胞的初始作用，是指药物作用的微观动因——分子反应机制；药理效应(drugeffect)：机体对药物发生的反应，是指药物作用的宏观结果。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action)，而其效应则是扩瞳(effect)。（二）药物作用的基本表现兴奋(Excitation)：功能增强，指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。抑制(Inhibition)：功能降低，指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。抑制兴奋二、药物作用的主要类型（一）作用部位:局部作用和吸收作用；（二）选择性：选择作用和普遍细胞作用；（

4、三）两重性：防治作用和不良反应预防作用1.防治作用对因治疗治疗作用对症治疗补充(替代)治疗2.不良反应：对机体不利、不符用药目的（1）副作用：治疗剂量内出现的与治疗无关的作用。例如：阿托品在治疗为痉挛时，因抑制唾液腺分泌引起的口干和扩张瞳孔引起的视物模糊。（2）毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害，是药理作用延伸，可预知。急性毒性(Acutetoxicity)毒性反应慢性毒性(Chronictoxicity)三致毒性（致癌、致畸胎、致突变）（3）变态反应：又称过敏反应a.少数人的病理性免疫反应；b.与剂量无关，不可预知；c.某些药物用皮肤过敏试验可预知。

5、（4）继发反应：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症，长期应用广谱抗生素引起“二重感染”。三、药物的作用机制重点介绍药物作用的受体机制。（一）受体概念1.受体：即任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。a.存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分；b.能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等；c.通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。2.配体：即能与受体结合的特异化学物质。3.受体的种类、数量和分布：（二）药物与受体的结合结合方式：多数药物与受体结合是通过氢键、离

6、子键、分子间吸引力（范德华力）形成药物受体复合物，可逆性结合。少数药物与受体结合是通过共价键形成药物受体复合物，不可逆性结合。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性亲和力：是指药物与受体结合的能力。内在活性（intrinsicactivity,效应力）：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。（三）药物与受体结合的反应根据其结合后产生的反应，可分为三种类型：（1）激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。（2）部分激动药：既有较强的亲和力，内在

7、活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。（3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。①竞争性拮抗药：可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。②非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是多不可逆。（四）受体调节指受体与配体作用，使受体的数目和亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定的重要因素。有两种类型：1．受体脱敏（受体的下调）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如哮喘病人用Adr，产生耐受性。