消化性溃疡药的研究进展

《消化性溃疡药的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、第8第14期总第94期哼厦为现代远程教育2010年O7月·下半月刊'C~NESEMEDK~EMoDE附4Dl淞CEEDUCA'TIONOFCHIN消化性溃疡药的研究进展郑苏江苏省徐州医药高等职业学校制药工程系(221l16)摘要：本文简述了消化性溃疡(pepticulcer)的病因，详细介绍了根除幽门螺杆菌感染和增强胃黏膜保护作用的两种消化性溃疡药物，重点阐述了组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的研究进展。关键词：消化性溃疡药物；研究进展：质子泵抑制剂doi：10．3969~．issn．1672—2779．

2、2010．14．167文章编号：1672-2779(2010)一14—0217—02消化性溃疡(pepticulcer)主要指发生于胃和十二指肠3．2．1．2雷尼替丁(Ranitidine)能有效地抑制组胺、五的慢性溃疡，是一多发病、常见病“。溃疡的形成有各种因素，肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活其中主要因素是胃酸和胃蛋白酶分泌过多、幽门螺杆菌(HP)性，作用比西咪替丁强5～8倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效感染及胃黏膜保护作用下降。高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。1根除HP

3、感染的药物3．2．2质子泵抑制剂(PPIs)1973年Ganser等证实在壁细HP感染对胃酸分泌的影响十分复杂，溃疡的形成也与宿主胞分泌小管膜上存在／KATP酶，是一种质子泵(Prton感染HP后的泌酸反应强弱有关；泌酸反应强，可发展至十二Pump)，H／KLATP酶分解ATP获得能量，通过H／K转运机制，指肠溃疡，故在治疗时应采取抗HP和抑酸治疗相结合的方式，将胞浆内H泵入胃腔，再与CI一形成胃酸。临床亦证明这种治疗行之有效。3．2．2．1奥美拉唑(0meprazole)商品名：洛赛克，是第12增强胃黏

4、膜保护作用的药物个PPI，1987年在瑞典上市。该药抑酸完全，作用强，持续时已知胃黏膜保护作用的减弱是溃疡形成的重要因素，近年间长久。对消化性溃疡的疗效较高疗程也较短，溃疡愈合的时来的研究认为加强胃黏膜保护作用，促进黏膜的修复是治疗消问比H2受体拮抗剂快。因此，很快在全球范围内被广泛用于化性溃疡的重要环节之一。治疗消化道溃疡和幽门螺杆菌感染等消化道疾病，在2000年前列腺素E前列腺素E，具有细胞保护作用，能加强胃肠曾经创下62．6亿美元的最高峰值。黏膜的防卫能力，是近年来用于治疗消化性溃疡的一类药物。N3

5、降低胃酸的药物主要包括制酸药和抗分泌药两大类。3．1制酸药与胃内盐酸作用形成盐和水，使胃酸降低。有0meprazole碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁等，其治疗CH3llN—CH3作用在于：结合和中和降低H的浓度，降低胃蛋白酶的活H3CSNo2性。从而解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，减少疼痛，有利于溃疡的愈合。Lansoprazole3．2抗分泌药物3．2．2．2兰索拉唑(Lansoprazo1e)兰索拉唑是继奥美拉3．2．1组胺H2受体拮抗剂组胺是人体内的一种生物递质，唑后

6、由武田公司开发的世界上第2个质子泵抑制剂类抗溃疡当有相应的受体接纳时方可作用于有关的脏器。组胺受体有Hl药。1992年初由武田公司和Houde公司在法国正式投放市场。和H2两种，组胺H2受体存在于胃黏膜等组织中。组胺与胃黏1995年5月获FDA批准后在美国上市。膜上的H2受体结合，能促进胃酸的大量分泌。组胺H2受体拮3．2．2．3泮托拉唑(Pantoprazole)泮托拉唑比奥美拉唑有抗剂可选择性竞争H2受体，从而使壁细胞内胃酸分泌减少。更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更3．2．1．1西

7、咪替丁(Cimetidine，甲氰脒胍)为准确，生物利用率较奥美拉唑提高7倍，为75％以上，在酸1975年上市，有显著抑制胃酸分泌的作用，对因化学刺激性条件下比奥美拉唑及泮托拉唑均稳定。引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对上消化道出血也有明N显疗效。FPantoprazo1e，CH3—CH3lINCimetidineH3Cs、／^、NNo2HRabelprazole3．2．2．4RevaprazanRevaprazan韩国YuHan公司研发的新Cll3型可逆性质子泵抑制剂，体外和体内研究表明本品具强的抗泌

8、Ranitidine酸作用，毒性低；本品体内分布良好，在胃组织中具高浓度。第8第14期总第94期2010年O7月·下半月刊4结语【2】杨继红，王培民．质子泵抑制剂研究进展[J]．中国药房，2000，l1(4)：184—185．[3]刘永丽，石雷．质子泵抑制剂研究进展与临床应用【J】．现代医药卫总之，近年来消化性溃疡药尤其是质子泵抑制剂有了很大生．2007．23(22)：3393—3394．的进展，出现很多效果好且副作用少的抗溃