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时间:2020-03-19
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消化科常用药一.胃黏膜保护剂单纯胃黏膜保护剂1、硫糖铝类(sucralfate):片剂/混悬液:增强黏液/碳酸氢盐屏障2、前列腺素类:米索前列醇(misoprostol)为代表:促进上皮细胞增生;:增强黏液/碳酸氢盐屏障3、促进PG合成、抗氧自由基:瑞巴派特(膜固思达)等;兼有杀HP作用4、铋剂:丽珠得乐、德诺等;增强黏液/碳酸氢盐屏障5、萜衍生物:替普瑞酮(施胃舒);6、麦滋林:促进上皮细胞增生7、铝碳酸镁:中和胃酸、吸附胆盐8、其它:生长因子、生胃酮等:促进上皮细胞增生兼有抗酸作用药名作用适应症替普瑞酮增加胃黏液疏水性及糖蛋白合成,促进损伤黏膜再生胃溃疡、胃炎麦滋林促进上皮细胞再生,修复损伤黏膜胃溃疡、胃炎瑞巴派特增加PG合成,抗自由基胃溃疡、急慢性胃炎生长因子、胃肠激素 胃黏膜保护剂分类单纯胃黏膜保护剂前列腺素类衍生物替普瑞酮瑞巴派特吉法酯麦滋林硫糖铝兼有杀HP作用:铋剂兼有抗酸作用:氢氧化铝兼有抗酸抗胆汁作用:铝碳酸镁(达喜)二种作用方式:吸收入血,全身性作用:前列腺素类衍生物 替普瑞酮瑞巴派特(膜固思达)吉法酯麦滋林不吸收入血,消化道局部作用铋剂铝剂:硫糖铝,铝碳酸镁胃黏膜防御修复五个层次粘液——HC03-屏障、上皮层屏障、胃黏膜血流、免疫细胞——炎症反应、修复重建因子1、常用胃黏膜保护剂-——前列腺素类衍生物代表药物:米索前列醇(米索普鲁斯托尔;米索普特;喜克馈)片剂:每片200μg,口服200μg,每日4次药动力学:口服1.5小时后完全吸收,肝肾肠胃组织浓度高,75%随尿排出药效学:增加胃黏液合成与分泌促进HC03-分泌增加胃黏膜血流抑制胃酸分泌不良反应:腹泻,妊娠子宫收缩,孕妇禁用2、常用胃黏膜保护剂-——替普瑞酮(施维舒)铝塑包装。10粒/板×1板/盒,10粒/板×2板/盒。每次口服50mg(1粒),每日3次,饭后服用有效成分:萜的衍生物药动学:口服吸收后广泛分布于各组织,以消化道、肝胰、肾组织浓度高,大多以原形经呼吸道、肾脏和粪便排出药效学:促进胃黏液分泌,粘液糖蛋白及磷脂的合成促进前列腺素合成改善胃黏膜血流量不良反应:有是有便秘,腹泻,肝脏GPT升高,胆固醇升高,头痛等3、常用胃黏膜保护剂——瑞巴派特(膜固思达)一次0.1g(1片),一天3次,早、晚及睡前口服药动学:口服吸收良好,0.5-4小时血药浓度达峰,半衰期2小时,大部分以原药从尿排出药效学:增加胃黏液量增加前列腺素合成增加胃黏膜血流量清除氧自由基促进EGF及其受体表达不良反应:可以白细胞减少,肝脏GPT升高,血尿素氮升高,眩晕等4、常用胃黏膜保护剂——麦滋林(L谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒)成人每次1袋(0.67克),每日3次(共2克),直接口服有效成分:L谷氨酰胺是从卷心菜中分离出的氨基酸水溶性薁是来自甘菊花的成分药动学:口服1-2小时达最大血药浓度,肝肾浓度高 药效学:促进前列腺素合成营养胃黏膜,促进细胞增殖不良反应:偶有肝脏GTP升高,颜面潮红,便秘、腹泻等。5、常用为粘膜保护剂——吉法酯片剂:每片50mg。每次1~2片,每日3次。治疗消化性溃疡及急慢性胃炎,每次2片,每日3次,饭后服用有效成分:金合欢乙酸香叶醇酯药动学:口服易吸收,广泛分布于各组织,胃肠组织浓度较高,经肝脏代谢药效学:促进前列腺素合成促进胃黏膜上皮的再生与修复不良反应:偶见心悸,口干,便秘等6、常用胃黏膜保护剂——铋剂代表药物:胶体果胶铋(维敏)、枸橼酸铋钾(丽珠得乐,每日4次,每次0.3g,前3次于三餐饭前半小时,第4次于睡前用温水送服)、胶体次枸橼酸铋(德诺,2片bid或1片qid)药动学:口服后胃肠道吸收极少,绝大部分随粪便排出药效学:与粘液中糖蛋白结合成形成铋复合物,主要覆盖溃疡表面,形成保护屏障刺激胃黏液和碳酸氢盐分泌刺激内源性前列腺素释放改善胃黏膜血流杀灭HP不良反应:口内有氨味、舌苔及粪便呈黑色,过量胶态铋剂能引起急性肾功能衰竭7、常用胃黏膜保护剂——硫糖铝每片0.5g。混悬剂20%x120ml,口服(餐前一小时或者睡前服用),一次1g,一日3~4g有效成分:蔗糖硫酸酯的碱式铝盐药动学:口服后胃肠道吸收极少,绝大部分随粪便排出药效学:在溃疡或炎症处覆盖形成保护膜促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌促进前列腺素合成增加胃黏膜血流促进生长因子的合成不良反应:因含铝,便秘多见8、抗酸抗胆汁作的胃黏膜保护剂——铝碳酸镁(达喜)0.5g,一次1-2片,一日3-4次,嚼服。治疗胃和十二指肠溃疡时,一次2片,一日4次,嚼服活性成分:铝碳酸镁,Al2Mg6(OH)16CO3·4H2O剂型:咀嚼片达喜咀嚼后崩解,活性成分铝碳酸镁释放,形成层状网络晶格结构达喜层状晶格保护层作为HCO3·的储池,修补粘液HCO3·屏障达喜在胃黏膜局部,上调防御修复系统:覆盖形成保护膜,作为HCO3·储池粘液糖蛋白↑前列腺素↑胃黏膜血流↑氧自由基清除系统↑EGF及其受体↑bFGF及其受体↑ 促进胃黏膜损伤修复达喜沉积在上消化道粘膜,层状网络晶格表层吸附胃腔内胆汁酸:对毒性强的非极性胆酸吸附率达100%,避免游离胆酸接触损伤粘膜莫沙必利片
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