第八章心血管药物

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1、第八章心血管药物第一节强心药第二节抗心律失常药第三节抗高血压药第四节降血脂药第一节强心药引言：近年来，随着人类寿命的延长人口老龄化程度日趋严重，与其密切相关的心血管疾病的死亡率已跃居各疾病之首，而分子生物学、遗传学、发病机理方面的研究取得长足进展，这大大促进了心血管新药的研发。近20年心血管疾病治疗药物的更新率已达50%以上，超过其它各类药物。心力衰竭是一种心肌收缩力减弱的疾病，症状是心输出量明显不足而心脏血容量有所增加，因此又称为充血性心力衰竭。一、强心药分类※强心苷类非强心苷类一、强心甙类强心苷类早在公元前1500年便作为药用，也是一种毒物，纯品

2、的强心苷使用至今百余年。目前，仍是治疗心衰的重要药物。概念：强心苷是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。能选择性地作用于心脏，增强心肌收缩力。并对心肌自律性、传导性和不应期具有典型效应的药物。临床主要用于治疗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）及某些心律不齐从甙元结构分类:强心甾烯类分类蟾蜍二烯类㈠结构特点强心甙甙元----甾核和不饱和内酯环糖(配糖基)---单糖或低聚糖糖基A环B环C环D环㈡重点药物1、强心甾烯类（1）地高辛起效快，持续时间短，因此其毒性反应较易控制D-洋地黄毒糖3（2）洋地黄毒甙3是洋地黄类叶子中的主要活性甙，半衰期长2、蟾蜍二

3、烯类蟾蜍毒甙海葱甙元(三)强心甙类药理增强心肌收缩力,提高衰竭心脏的效率,但并不相应增加氧的消耗,增加心输出量,减少心脏的容量和降低静脉血压,并有利尿及减轻水肿作用,它还可减慢窦性心律,减弱神经传导,延长房室节的有效不应期,因而可治疗室上性心动过速.二、非强心甙类（1）磷酸二酯酶抑制剂氨利酮:是一种新型正性肌力作用药物，能加强心肌收缩力，并能轻度扩张阻力血管，该药可作为替代洋地黄类强心甙的候选药。甲腈利酮（2）β-受体激动剂β-受体激动剂为另一类在临床上使用的强心药物，心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体，当兴奋β1-受体时，可产生一个有效的心肌收缩作

4、用，其机理在于能激活腺苷环化酶，使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP），促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。代表药物:多巴酚丁胺心律失常症状心动过速心律不齐心动过缓第二节抗心律失常药一、分类Ⅱ、β受体阻滞剂Ⅲ、延长动作电位时程药，有效延长不应期Ⅳ、钙拮抗剂ⅠAⅠ、延缓传导，延长有效不应期，消除折返性心律失常ⅠBⅠC分类典型药物作用IA、奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺降低去极化最大速率，延长动作电位时间IB利多卡因、妥卡尼、美西律降低去极化最大通量，缩短动作电位时间IC氟卡尼、恩卡尼降低去极化最大速率，对动作电位时间无影响Ⅱ普萘洛尔、阿替

5、（美托、醋丁、倍他、纳多）洛尔抑制交感神经活性III胺碘酮抑制钾离子外流，延长心肌动脉电位时程Ⅳ维拉帕米、地尔硫卓抑制钙离子缓慢内流抗心律失常药物的作用及分类Ⅰ类延缓传导，延长有效不应期消除折返性心律失常ⅠA类：※1.奎尼丁与心肌细胞膜上钠通道蛋白结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止钠内流，临床用于治疗心房颤动，阵发性心动过速和心房扑动。奎宁是从金鸡纳树皮中分离得到的生物碱，它的非对映异构体是奎尼丁※2.盐酸普鲁卡因胺有较好的抗心律失常作用，且更安全ⅠB类酰胺类局麻药※利多卡因（口服无效），主要通过缩短复极化，提高颤动阈值而发挥治疗心律失常作用美西律（慢

6、心律）（可口服和注射，作用时间长）氨酰甲苯胺当心肌收缩的电脉冲激活顺序发生了改变，或在产生电脉冲的点以及在电脉冲传导至心肌时有不正常的速率出现，就会造成心律失常。许多因素都可影响心脏的节律，如起搏细胞不能正常发挥功能，动脉粥样硬化，甲状腺功能亢进，肺病都可能成为心律失常的起因。心律失常可分为快速型和缓慢型。缓慢型心律失常一般应用阿托品或肾上腺素类药物治疗，效果不佳者可安装起搏器。ⅠC类氟卡尼和恩卡尼Ⅱ类、β-受体阻滞剂1、作用机制直接作用于心脏上β1受体，抑制交感兴奋2、重点药物心得安（普萘洛尔）：具有很强的β-受体阻滞作用，毒副作用很小，广泛用于心

7、律失常、高血压及心绞痛的治疗。副作用：支气管痉挛及哮喘加重。阿替洛尔：作用时间长，且比较安全Ⅲ类、延长动作电位时程药，有效延长不应期※胺碘酮延长房室结，心房和心室肌纤维的动作电位时程和有效不应期，延缓传导，临床适用于室性和室上性心动过速和早搏，阵发性心房扑动和颤动及预激综合症。对其它抗心律失常药无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。副作用：长期使用本品有皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着，因与甲状腺素有相似的结构，故可引起甲状腺功能紊乱。大剂量用药，少数病例可发生低血压、心力衰竭等。溴苄铵Ⅳ类、钙拮抗剂抑制Ca++缓慢内流重点药物※维拉帕米(异博定）

8、※地尔硫卓抑制钙内流而降低心脏舒张期自动去极化率，使窦房结的发放冲动减慢，同时减慢传导及延长不应期以缓解心律