药物化学 8 心血管系统药物

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1、第第八八章章心血管系统药物心血管系统药物（（CardiovascularDrugsCardiovascularDrugs））循环系统循环系统心脏心脏动脉动脉心血管系统心血管系统静脉静脉循环系统组成循环系统组成毛细血管毛细血管淋巴系统淋巴系统血液的循环途径血液的循环途径::体循环（大循环）体循环（大循环）肺循环（小循环）肺循环（小循环）心血管系统的组成心血管系统的组成::心脏心脏------血液循环的动力器官。血液循环的动力器官。动脉动脉------心脏输出血液心脏输出血液,,运送全身各器官。运送全身各器官。毛细血管毛细血管------位于动脉

2、与静脉之间的微小位于动脉与静脉之间的微小血管血管,,是物质交换场所。是物质交换场所。静脉静脉------全身各器官的血液带回心脏。全身各器官的血液带回心脏。体循环体循环((大循环大循环):):左心室左心室主动脉主动脉中动脉中动脉小动脉小动脉毛细血管毛细血管废物废物↑↓营养物质↑↓营养物质小静脉小静脉中中静脉静脉与细胞与细胞,,组织进行物质交换组织进行物质交换肺循环肺循环((小循环小循环):):肺毛细肺毛细上下腔静脉上下腔静脉右心房右心房右心室右心室肺动脉肺动脉血管血管肺静脉肺静脉左心房左心房COCO2↑↓↑↓OO2与肺泡进行气体交换与肺泡进行

3、气体交换心血管系统疾病心血管系统疾病¾¾心血管系统疾病是一类严重危害人类生命和心血管系统疾病是一类严重危害人类生命和健康的常见病、多发病；健康的常见病、多发病；¾¾人类死亡的第一杀手；人类死亡的第一杀手；¾¾临床主要表现：高血压、高血脂、心绞痛、临床主要表现：高血压、高血脂、心绞痛、动脉粥样硬化、冠心病、低血压、心律失动脉粥样硬化、冠心病、低血压、心律失常、心力衰竭等。常、心力衰竭等。心血管系统药物心血管系统药物òò一、强心药一、强心药òò二、抗心绞痛药二、抗心绞痛药òò三、血脂调节药三、血脂调节药òò四、抗心律失常药四、抗心律失常药òò五、

4、抗高血压药五、抗高血压药第一节第一节强强心心药药心脏心脏心脏的形态结心脏的形态结构：构：位于胸腔内位于胸腔内,,两肺之间两肺之间,,中央偏中央偏左左,,园锥形园锥形,,大小大小似本人拳头大小似本人拳头大小..由心肌组成的中由心肌组成的中空器官。空器官。强心药强心药心肌局部缺血、心肌局部缺血、高血压、高血压、心肌收缩力心肌收缩力心力心力心肌病变、心肌病变、严重损害严重损害衰竭衰竭先天性心脏病。先天性心脏病。¾¾能选择性增强心肌收缩力能选择性增强心肌收缩力��¾¾正性肌力药正性肌力药¾¾临床上主要用于治疗充血性心力衰竭临床上主要用于治疗充血性心力

5、衰竭强心药的分类强心药的分类药物的结构和作用机制不同：药物的结构和作用机制不同：1)1)强心甙类强心甙类2)2)磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂3)3)多巴胺类多巴胺类ββ受体激动剂受体激动剂4)4)钙敏化药钙敏化药5)5)血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂6)6)硝酸酯类硝酸酯类一、一、强心甙类强心甙类OORCH3CH3HCHCHOHH3CH33OOOOOOHOHOHOHOHR=H洋地黄毒甙R=OH地高辛¾¾地高辛地高辛是强心甙类药物的典型代表是强心甙类药物的典型代表¾¾从毛花洋地黄的叶中提取从毛花洋地黄的叶中提取¾¾通过抑制心肌

6、细胞膜上通过抑制心肌细胞膜上NaNa+/K/K+--ATPATP酶酶的活性使膜内的活性使膜内CaCa++增加，产生正性肌增加，产生正性肌力作用力作用¾¾临床用于治疗各种充血性心力衰竭临床用于治疗各种充血性心力衰竭¾¾安全范围小安全范围小––有效剂量与中毒剂量接近有效剂量与中毒剂量接近¾¾需加强临床血药浓度监测需加强临床血药浓度监测二、二、磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂（（PDEIPDEI））环磷酸腺苷环磷酸腺苷(cAMP(cAMP))代谢失活代谢失活环磷酸鸟苷环磷酸鸟苷(cGMP(cGMP))磷酸二酯酶磷酸二酯酶((第二信使第二信使))（（

7、PDEPDE））磷酸二酯酶磷酸二酯酶抑制剂抑制剂细胞内钙离子细胞内钙离子（（PDEIPDEI））的浓度增加的浓度增加CHCH33HHNNOONNNCNC米力农（米力农（MirinoneMirinone））¾¾为磷酸二酯酶抑制剂，具有显著的正性肌力作用；为磷酸二酯酶抑制剂，具有显著的正性肌力作用；¾¾临床上主要用于治疗临床上主要用于治疗洋地黄作用不显效的病人；洋地黄作用不显效的病人；¾¾治疗宽度大，可口服。治疗宽度大，可口服。三、三、多巴胺类多巴胺类ββ--受体激动剂受体激动剂HOHOHOHOCHCH22CHCH22NHCHCHNHCHCH22

8、CHCH22OHOHCHCH33多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（DobutamineDobutamine））¾¾为心脏为心脏ββ受体选择性激动剂受体选择性激动剂；；¾¾