心血管系统药物(II)

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1、第四章心血管系统药物学习要求授课内容学习小结重点难点本章将讨论心血管类药物：调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和抗心力衰竭药。学习要求学习目的通过对心血管系统中调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药、抗心力衰竭药的药物化学知识学习，为该类药物的调配、制剂、分析检验、贮存保管、使用等奠定理论和知识基础。知识要求掌握硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的名称，化学结构、理化性质、临床用途。熟悉洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯、地高辛、米力农及抗心律失常药的化学结构、理化性质及应用。了解调血脂药、抗心律失

2、常药、抗高血压药的分类。能力要求熟练应用典型药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题。学会写出硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪的化学结构；认识洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯和利血平的化学结构。重点难点重点：典型药物：硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。难点：典型药物的化学结构和结构特点。授课内容第一节调血脂药第二节抗心绞痛药第三节抗心律失常药第四节抗高血压药第五节强心药第一节调血脂药血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三

3、酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白（lipoproteins）。血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM），极低密度脂蛋白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL），高密度脂蛋白（HDL）。血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相互间的平衡。如果比例失调，则表示脂质代谢紊乱。其中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的主要原因。一、苯氧乙酸类根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙酸衍生物，以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用，而降低甘油三酯的作用更好。如临床常用的氯贝丁

4、酯（clofibrate）。在氯贝丁酯的结构改造中，又发现了许多效果更好的药物。如非诺贝特（fenofibrate）,吉非罗齐(gemfibrozil)，利贝特（lifibrate）等。典型药物和化学结构式知识拓展临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当血脂长期升高后，血脂及其分解产物，将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄，弹性减小，最后可导致血管堵塞。动脉粥样硬化病应用降血酯药物可减少血脂的含量，缓解症状。因而调血脂药可被看做为心血管疾病的预防药物。二

5、、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA）为一类新型的降血脂药。主要通过有效阻止内源性胆固醇合成，所以能显著地降低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高，疗效确切，能明显降低冠心病的发病率和死亡率。如洛伐他汀等。典型药物和化学结构式洛伐他汀Lovastatin知识链接前药原理：是指药物经过化学结构改造后，在体内无活性或活性很低的化合物，在体内经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药理作用。这种无活性的化合物即称为前体药物，简称前药，原来的药物则称为母体药物。如氯霉素棕榈酸酯、红霉素碳酸乙酯等。第二节抗

6、心绞痛药心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的重要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是心肌供血不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。抗心绞痛药物是指能减轻心脏工作的负荷，以降低心肌耗氧量；或扩张冠状动脉，促进侧支循环的形成，以增加心肌供氧量达到缓解和治疗的目的。按化学结构和作用机制可分为硝酸酯及亚硝酸酯类,钙拮抗剂和β-受体拮抗剂等。一、硝酸酯及亚硝酸酯类亚硝酸酯是最早应用的抗心绞痛药。早在1867年，亚硝酯异戊酯（amylnitrite）用于临床，需吸入给药，作用时间短，副作用太多现已少用。之后相继出现了许多给药途径方便，

7、效果较好适用于各型心绞痛的药物。如：硝酸甘油（nitroglycerin）、丁四硝酯（erythritylteranitrate）、硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）等。典型药物和化学结构式二、钙通道阻滞剂钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，具有抑制细胞外钙离子内流，使心肌和心血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子，从而抑制心肌的收缩，心率减慢，耗氧量降低，同是血管松驰，外周血管阻力降低，减轻心脏负荷。钙拮抗剂作为治疗心血管系统药物的使用具有重要意义，推动了以离子通道作为一个新的药物作用靶点进行深入的基础及应用研究。钙通道阻滞

8、剂按化学结构可分为二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯并硫氮类和二苯哌嗪类。典型药物硝苯地平Nifedipine三、β-受体阻滞剂β-受体阻滞剂的发现是抗心绞痛药物的一大进展，心肌缺血诱发心绞痛时，心肌局部的儿茶酚胺类物质释放增加，则激动β-受体。本类药物的作用特点是阻止