临床药理复习重点

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1、临床药理复习重点・doc:研究互作用过程的一门交叉学科。它是以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学、药物效应动力学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用指没有药理活性的物质如乳糖、淀粉气味相同的制剂，作为临即药代动力学，它应用药动学原代谢和排泄过程随时间变化的动态规律，研究体absorption):药物由给药部位进入血指药物在体内发牛)：药物及其代谢物通过排泄8.是药动学研究中按药物在体以实验数据和理论计算相结是血浆药物浓度降低…半所需的吋间。意义：有助于设计最佳给药时间，预计停药后药物从体

2、内消除时间以及指体内药物总量按血浆药是体内药量与血浆药物浓度间的比例常数。意义:反应药物分AUC指血药浓度线下血积。。AUC与吸收后体循环的药量成正比，F指药物吸收进入血液循环的指体内诸消乂称临床药动学监测CPM,中的药物浓度,获取有关药动学参数，应用药代动力学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物屮毒的诊断和治疗，以保证药物治最小有效浓度(MEC)与指药物的效应达到最大，LD50/ED50的值，用以TI越大，药物越安全具有特异性识别和结合特异性细胞外化学物质、介导细胞信号转导并产生生

3、物学效应的特性。受体分为：离子通道受体、G蛋白耦联受体、酶指既有亲和力乂有内在活性的药物，不能激发生理效应，反而会妨碍但其内在活性很小，在与受体结合后只产生较弱的生理效应，但它同时却0,不产生生理效应，却从而干扰激动药与受体的正常结合，而且激动药不能不良反应或实验用药品的吸收、分布、代谢和排泄，B研究机体的生物节律对药物作学、生物化学、分子生物学等多学科相结合发展在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加官发生功能性或器质性损害，引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应，由此产包

4、括副作用毒性反应，依赖性，特异质反应，过敏反应，MIC去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢属于此类细菌MIC的4〜5倍时，杀菌速率达饱和状态，药物浓度继续增高时其杀菌活性和杀菌速率无明显改变，但杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC时间的长短有关，血或组织内药物浓度低于临床用药若以一定的时间间在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直到血浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动，该范围为稳态浓度，它有一个峰值（稳态时最大血药浓度），有一个谷。为，这种用药具有无节制反复用药的特性，往往导致对用药个人精神

5、和身体的危害，并进而酿成泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置，数量与时间之间的关精神状态，冇些滥用药物还会使机体形成一种特殊身体状态。1.临床药理学目的：促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药、推动医学与药理学发展。2.临床药理学试验必须遵循Fisher提出的“重复、随机、对照”三项基本原则。3•药物作用强弱有两方面因素：1）药物与受体结合的“量”的大小2）药物内在活性的大小。4•口服药物临床效果：药剂学相药动学相药效学相药物治疗学相5.单核背多态性（SNPs）是

6、产生药物代谢和反应个体差异的遗传基础。6.对照：随机平行对照试验、交叉对照试验、序惯对照试验7.随机：单纯随机抽样、均衡随机、均衡顺序随机8.盲法实验：双盲和单肓9.《赫尔辛基宣言》：公止、尊重人格、力求使受试者最大程度收益和尽可能避免伤害。10.人体试验道德原则：1）坚持符合医学目的科学研究2）维护受试者的权益3）尊重受试者的人格和知情同意的权利合理和有意义的。□•受试者权益的保障：知情同意书和伦理委员会12.不同给药途径吸收快慢依次为：气雾吸入〉腹腔注射〉吸入给药〉舌下给药〉肌内注射〉皮下注

7、射〉口服〉直肠给药〉皮肤给药13.血药浓度测定的方法：①光谱法：包括紫外分光光度法和荧光分光光度法，设备简单，费用低廉，操作繁琐，灵敏度低，专一性差。②色谱法：包括薄层色谱、气相色谱、高效液相色谱、液质联用（LC-MS确定分子结构）、高效毛细管电泳仪（HPCE用于手性药物），分离度好，灵敏度高，专属性强，可同时测定几种药物；技术要求高，预处理复杂，通量不够。③免疫法：放射免疫法（RIA）、荧光偏振免疫法（FPIA）、受体结合法（FBA）、微粒子酶免疫法（MEIA）14•稳态一点法：Df二DXC'

8、/C1）使用该公式的条件：血药浓度与剂量呈线性关系。2）采血必须在血药浓度达到稳态时进行，通常在下一次给药前采血所测得的浓度即为偏谷浓度。15•代谢包括：I相反应（氧化、还原、水解过程）、II相反应（结合反应）16.CYP是一个基因超家族，CYP酶具有基因多态性，CYP催化底物有一定特异性，但并不十分严格。17.P450具有遗传多态性，是引起个体间和种族间对同一底物代谢能力不同的原因之一。慢乙酰化者易发生不良反应；同样剂量的药物慢乙酰化者敏感而快乙酰化者则可能无效。药物的乙酰化代谢多态性主要和N