临床药理学重点

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1、首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。肝肠循环：由胆•汁进十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉肝脏重新进体循环的反复循环过程称为〜。房室模型：是药动学研究屮按药物在体内转运速度的差异，以实验数据和理论计算相结合而设置的数学模型，该模型将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室。一级动力学（速率）过程：指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。等比转运：药物转运成指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变。零级动力学过程：指药物自某房室或部

2、位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运。表观分布容积：指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。血药浓度时间曲线下面积AUC：指血药浓度数据对时间作图，所得曲线下的面积。药代动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化动态规律的一门学科，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。半衰期：包括吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期，其中消除半衰期最为重要,代表血药浓度降低一半所需要的时间。生物利用度：是药物吸收入血的速度与程度，可通过测定药物进入全身血循环的相

3、对量表示吸收程度，用血药峰浓度及达峰时间表示吸收速度。稳态血药浓度：随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积逐渐减慢，直至在剂量间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这吋血药浓度称〜。治疗药物监测（TDM）：是在药代动力学原理的指导下，应用灵皱快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性的关系，进而设计或调整给药方案。量效曲线：以药物效应为纵药物剂量或浓度为横作图即~。量效关系：药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系即〜。时效曲线：一次用药后，药物作用随吋间的推移发生动态变化，相隔不同时间测定药物效应，以时间为横效应强度为纵作图即〜。受体：是一类

4、存在于细胞膜胞浆或细胞核内的功能蛋白质，具有识别和结合特异性细胞化学物质介导细胞信号转导并产牛牛物学效应的特性。药物临床试验管理规范GCP：是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织实施、稽查记录分析总结和报告。药品：指用于预防治疗诊断人的疾病，有目的地调节生理功能并规定有适应症用法用量的物质。遴选原则：即临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、择优选定、中西药并重和中药基本药物品种的遴选以中成药整顿为基础7个原则。药物不良反应：为了预防诊断治疗疾病或改变人体的生理功能，人在正常用法用量下服用药品所出现的非期望的有害反应。后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时

5、残存的生物效应。停药综合征：一些药长期使用后机体产牛的适应性，若突然停药或减量过快易使机体调节功能丧失而发生功能紊乱，导致病情或临床症状上的一系列反跳回升现象和疾病加重等。治疗指数：指药物LD50/ED50之比值，用以衡量药物的安全性。清除率：指单位吋间内机体消除掉药物的能力。受体拮抗药：有亲和力没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类药物称为受体拮抗剂。部分激动药「药物与受体结合的方式和亲和力与受体激动药和似，但其内在活性很小，在与受体结合后只产牛较弱的牛理效应，但它同时却能妨碍其他激动药与此受体结合产生效应。新药临床试验的分期和内容：

6、I期临床试验：是在人体进行新药研究的起始期，目的是研究人体对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药动学过程，提出新药安全有效的给药方案。II期临床试验：即随机对照临床试验，目的是确定药物的疗效适应症，了解其毒副反应，对该药的有效性安全性作岀初步评价。III期临床试验：是II期的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。要求在II期基础上除增加临床试验病例数外还应扩大试验单位。IV期临床试验：也称上市后监察，0的在于进一步考查新药的安全有效性，其重点是不良反应考察。影响药物分布的因素：①血浆蛋口结合率②细胞膜屏障：血脑和胎盘③器官血流量与膜通透性④体液的pH和药物的解离度

7、。影响药物作用的因素：1药物方面的因素：①给药方案②药物的剂型③制药工艺④药物相互作用2机体方面的因素：①年龄②性别③营养状态④精神因素⑤疾病因素⑥遗传因素⑦牛物节律。治疗药物监测（TDM）实施的临床指征：⑴药物的有效血药浓度范围狭窄，如强心昔类⑵同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异的药物，如三环类抗抑郁药⑶具有非线形药代动力学特征的药物，如茶碱等⑷肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的药物以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时⑸长期用药的患者，依从性差，不按医嘱用药；或者某些药物长期