解热镇痛抗炎药 解热镇痛药

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2、抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrug,NSAID）。解热镇痛药概述人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAID，仅美国每年就有7～10亿张NSAID处方。在国内，NSAID销量仅次于抗感染药，位居第二；61899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸。1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市。1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康）。目前:阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬合计销量达50亿美元。主要内容NSAID共同的药理作用非

3、选择性COX抑制剂选择性COX-2抑制剂内容NSAID药理作用机制抑制环氧化酶(COXs)活性抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几乎无影响。（与氯丙嗪不同）解热镇痛药的共同作用2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用。（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有良效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PGs,组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。抗炎机制：抑制PG合成第一节水杨酸类阿司匹林（aspirin

4、，乙酰水杨酸）【药理作用和临床应用】1.解热镇痛对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。2.抗风湿：有明显的抗炎、抗风湿作用；能使急性风湿热患者在用药后2448h内临床症状缓解，血沉下降，常作诊断性用药和治疗；能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛。阿司匹林阿司匹林【体内过程】口服后迅速从胃肠黏膜吸收。血中主要以水杨酸形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官。经肾脏排泄。在碱性尿液时，可排出85%，但在酸性尿时，仅排出5%。碱化尿液可以大大加快排泄。1、胃

5、肠道反应：“无痛性出血”；【不良反应】阿司匹林环氧酶不同分型结构型COX-1COXs诱导型COX-2血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌肾功能炎症阿司匹林【不良反应】2、过敏反应：“阿司匹林哮喘”；3、凝血障碍：出血时间延长；4、水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日5、瑞夷（Reye）综合征：儿童患病毒感染伴有发热，服用阿司匹林后出现的肝衰竭合并脑病。病毒性感染慎用阿司匹林。①阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等合用，因发生与血浆蛋白结合的置换作用，能增强上述药物的作用，如延长出血时间、低血糖反应、诱发溃疡等；【药物相互作用】＋＋

6、苯巴比妥阿司匹林【药物相互作用】②阿司匹林与速尿合用，可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒；对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻

7、黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg对乙酰氨基酚500mg第二节苯胺类非那西丁，仅用于复方。对乙酰氨基酚，是非那西丁的体内活性代谢产物又名扑热息痛，作用较非那西丁强、毒副作用少。药理作用和临

8、床应用解热镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应对乙酰氨