解热镇痛药和抗炎药

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1、第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents10yinghua一、解热镇痛药AntipyreticAnalgesics二、非甾体抗炎药NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents一解热镇痛药解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，对正常体温没有影响。前列腺素（Prostaglandin，PG）为导致发热的物质，解热镇痛药抑制下丘脑Prostaglandin的合成。分类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类。水杨酸类1

2、838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。水杨酸的发展史1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床。水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的历史。水杨酸阿司匹林双水

3、杨酯(SalycylicAcid）(Aspirin)(salsalate)对氨基水杨酸钠贝诺酯(SodiumAminosalicylate)(Benorilate)水杨酸属于去角质剂或去死皮剂，效果与果酸(AHA)相近。PH值必须在3-4之间，去角质效果最佳。但水杨酸对细胞壁的渗透性比较强些。水杨酸具有防止角质堆积，再通毛孔因而促进油脂的流动，防止毛孔阻塞的功能。可伶可俐清透净白新配方，净白防痘，给你的皮肤没有痘痘的白净清透。*净白维他命C，帮助年轻肌肤由内外自然白皙。酰化苯氨类乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退热冰”（Antifebrin）的商品

4、名作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良好，但不久就发现其毒性较大，后退出了使用。苯胺在体内代谢得对氨基酚，具有解热镇痛作用，但毒性仍较大。第二节非甾体抗炎药NSAIDNonsterodialAnti-inflammatoryDrugs除苯胺外，解热镇痛药多具有抗炎作用。炎症是机体对感染的一种防御机制，主要表现为红肿、疼痛等。该类药用于治疗胶原组织疾病，如风湿、类风湿、关节炎、风湿热、骨关节炎、风湿性关节炎属变态反应性疾病红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。非甾体抗炎药分类吡唑酮类：羟布宗邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸、甲氯酚那酸吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林

5、酸芳基丙酸类：布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬苯乙酸类：双氯芬酸钠、托美丁、氯那唑酸1，2－苯并噻嗪类：吡罗昔康、美罗昔康COX-2抑制剂阿司匹林乙酰水杨酸是解热镇痛药。其解热镇痛作用效果好而疗效显著，消炎、抗风湿作用较强。适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节疼痛及风湿痛、风湿性关节炎等。对于急性风湿性关节炎可迅速缓解症状。本品还有促进尿酸排泄的作用，对痛风也有效。阿司匹林的历史公元前（约460B.C~377B.C）就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。1838年，水杨酸SalicylicAcid从植物中提取出来。1860年，Kolbe首次合成水杨酸

6、。1875年，水杨酸作为解热镇痛药在临床应用。1886年，水杨酸苯酯应用于临床。1853年，乙酰水杨酸（阿司匹林）已合成。1899年，开始用于临床。阿司匹林Aspirin化学名：2－（乙酰氧基）苯甲酸。又名：乙酰水杨酸为水杨酸类经典药物性质：为白色晶体或白色粉末，纯品无臭或带醋酸臭，喂微酸，在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中溶解，水无水乙醚中微溶，熔点：135~140℃。化学性质：阿司匹林的分子中含有乙酸酚酯结构，遇湿气即缓缓水解，水解生成水杨酸较易氧化，在空气中可逐渐变为浅黄色、棕红色甚至深棕色，其水解液更快。阿司匹林的制备合成：以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋

7、酐乙酰化制得。APC片阿司匹林常与非那西丁及咖啡因制成复方阿司匹林片俗称APC片。Aspirin的作用模式Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。环氧化酶乙酰环氧化酶阿司匹林作用于花生四稀酸代谢途径AcO-COXInactiveAcO-+AAPGG2TXA2COX阿司匹林的作用特点阿司匹林具有解热镇痛、抗炎，抗血栓的心血管系统疾病预防作用。缺点是对胃粘膜有刺激作用，可引起胃及十二指肠出血。成盐、成酯得到改善：（没有显出来的羧基－COOH）。赖氨匹林aspirinlysine成盐贝诺酯（扑炎痛）Benorilate成酯阿司匹林的代谢Aspirin的代

8、谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并与此种形式排出体外。水杨酸