(精品)镇痛药与解热镇痛抗炎药

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1、Review关于疼痛成因：各种强烈的伤害性刺激→主观感觉。危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神经功能紊乱；甚至神经性休克。分类：躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛)内脏痛:神经痛:Chapter19Analgesics(镇痛药)Chapter20Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs(解热镇痛抗炎药)Departmentofpharmacology：辛志伟Contentsforlearning镇痛药一、概述：疼痛与镇痛、镇痛药的概念、镇痛药的作用机理二

2、、常用药物阿片受体激动药阿片受体部分激动药其它镇痛药三、阿片受体拮抗药解热镇痛抗炎药一、概述：概念、PGS的生物合成、基本作用与用途二、常用药物：分类、代表药(阿司匹林)、其它药PROBLEMS1.阿片类镇痛药是如何发挥镇痛作用的?2.吗啡有哪些作用、用途、不良反应?3.非甾体抗炎药有哪些基本作用和用途?4.阿司匹林有哪些作用、用途和不良反应?5.镇痛药与非甾体抗炎药有何异同?PurposeandRequirementMaster：吗啡的作用、作用原理、用途及不良反应；解热镇痛抗炎药的基本作用、作用机理、用途。B

3、efamilialwith：哌替啶、喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途、主要不良反应；阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、用途、不良反应。Know：其它镇痛药、阿片受体阻断药、解热镇痛抗炎药的特点及用途。Englishwords：吗啡morphine；哌替啶pethidine,度冷丁dolantin；阿司匹林aspirinChapter19AnalgesicDrugs(镇痛药)Sect.1Introduction一、概念(Concept)镇痛药是一类主要作用于CNS，能选择性消除或缓解疼痛的药物。注意：1.不同于麻醉

4、药和非甾体抗炎药2.多数有依赖性，属麻醉药品。二、疼痛与镇痛成因：各种强烈的伤害性刺激→主观感觉。危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神经功能紊乱；甚至神经性休克。分类：躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛)内脏痛:神经痛:镇痛的意义：解除病人痛苦，防止休克的发生。三、Themechanismofactionsofanalgesicdrugs激动阿片受体→增强内源性抗痛系统功能→消除疼痛并缓解伴发的情绪反应。(一)内源性抗痛系统1.组成：脑啡肽能神经元内阿片肽：包括脑啡肽、内啡肽、强啡肽等近20种阿片受体：包括

5、各种亚型相关神经元：与痛觉传导有关的神经元2.阿片受体1)亚型：(1、2)、(1、2)、(1、2、3)2)分布：广泛分布于中枢及外周，在中枢的高密度分布区有：①边缘系统、蓝斑核：与情绪、精神活动、镇静、欣快感有关。②脊髓罗氏胶质区(脊髓平面)、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质(脊髓平面以上)：与镇痛作用有关。③延髓极后区、孤束核：与恶心、呕吐、镇咳、抑制呼吸、胃液分泌等有关。3)激动时的效应：4)阿片受体的激动剂、部分激动剂、拮抗剂Tab.Tab.各型阿片受体激动时的效应效应阿片受体亚型(1,

6、2)(1,2)(1,2,3)镇痛镇静抑制呼吸缩瞳胃肠活动欣快感依赖性脊髓以上平面强强强抑制强强脊髓平面强强弱抑制强强脊髓平面弱弱无影响无影响烦躁不安弱无影响致幻无影响散大无影响烦躁不安无影响Back各类药物对阿片受体的激动作用药物内源性配体-内啡肽亮氨酸脑啡肽甲硫氨酸脑啡肽强啡肽完全激动药吗啡可待因哌替啶埃托啡芬太尼部分激动药喷他佐辛布托诺啡拮抗药纳洛酮纳曲酮++++++++++++++++++++––––––––+++++++++++++++++0+––––+++00++++++++++0+++

7、+––––000000000+–––+：激动；–：拮抗；0：无作用BackSect.2TheDrugsUsedusually一、阿片受体激动药吗啡(Morphine)Pharmacokinetics可经消化道粘膜、鼻粘膜及肺吸收。口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，故常注射给药。约1/3与血浆蛋白结合，游离型可迅速分布于全身，进入CNS量虽少，但已足以发挥作用。可透过胎盘，主经肝代谢，少量原形经肾、乳汁及胆汁排泄，t1/22.5－3h.Effects1.OnCNS：“三镇一抑二兴奋”（1）镇痛：强而持久(4～

8、5h)，为最有效的镇痛药，对各种疼痛均有效，但对持续性钝痛﹥间断性锐痛。机理：激动痛觉传导通路（包括罗氏胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质）的阿片受体→抑制痛觉传导，提高痛阈值。（2）镇静：明显。1）解除疼痛伴随的情绪反应，提高对疼痛的耐受力，环境安静易入睡，但易醒。2）可使用药者产生欣快感，易促使滥用和依赖性。机理：激动边缘系统、网状结构、丘脑下部、杏仁核、纹状体阿片受