杂环化学综述

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1、噻唑类化合物在农药和医药领域的应用穆惠芳2014111130杂环化合物是以含有一个或多个杂原子(O、N或S)的五元或六元环系或稠环系为主的一类化合物。自从Anderson在1857年从骨焦油中分离出吡咯，Scheele在1870年制出呋喃和Meyer在1882年发现噻吩以来，至今一个多世纪中，被发现、制备的杂环化合物的数目已达到惊人的数字。20世纪三十年代拜耳斯坦有机化学手册记载的杂环化合物数目约占当时已知的数十万种有机化合物的1/3。到1971年，已知的数百万种有机化合物中，有一半以上是杂环化合物。近几十多年来，杂环化合物在

2、有机化合物中所占的比例仍是有增无减。噻唑环是一类重要的五元芳香杂环，含有氮和硫杂原子，具有丰富的电子，易形成氢键、与金属离子配位以及∏-∏堆积、静电和疏水作用等多种非共价键相互作用，这种结构赋予了噻唑类化合物许多特殊的性能，在众多领域具有广泛的潜在应用，引起众多工作者的极大关注，相关研究工作包括其合成方法日趋增多。尤其是随着一系列噻唑类化合物成功用于临床和农业生产，噻唑类化合物的研发成为近些年来研究的热点领域之一。基于噻唑类化合物的研发与其特殊性能的应用，以及近年来的新发展，本文综述了噻唑类化合物在医药、农药、领域的应用。一、

3、农药领域的应用噻唑类化合物作为农药以其优良的除草活性、高效的植物生长调控作用以及低毒的杀菌和杀虫效果在农业领域得到广泛应用，为促进畜牧业、林业的发展和确保农作物丰收做出了杰出贡献。因此，噻唑类农药的研发得到广泛重视，已开发出许多高效、对人畜低毒和经济的农药，如杀菌剂噻呋酰胺(1，Thifluzamide)、噻唑菌胺(2，Ethaboxam)、苯噻菌胺(2，Metsulfovax)和除草剂苯噻草胺(4，Mefenacet)等。然而近些年来，随着农药大量、广泛的使用，其对生态环境的负面影响也逐渐暴露，加之日益严重的耐药性、农药残留

4、等问题，现有农药的使用已逐渐受到各方面关注和质疑，迫切要求开发新的对环境无害和绿色环保的新农药。噻唑类化合物作为农药的研发引起广泛关注，已经成为新农药研发的重点领域之一。1、噻唑类化合物作为除草剂自从除草剂草除灵(5，Benazolin)上市以来，已先后开发出数十种噻唑类除草剂，如噻唑禾草灵、苯噻草胺、噻草啶(6，Thiazopyr)等，广泛应用于农业生产，尤其是对雀舌草、田芥菜等一年生阔叶杂草具有良好的抑制效果。近些年来，随着对除草剂要求的不断提高，噻唑类除草剂因其优越的生物活性而引起广泛注意，噻唑化合物作为除草剂研究工作十

5、分活跃，已成为绿色农药研发的重要方向之一。2、噻唑类化合物作为植物生长调控剂噻唑类化合物作为植物生长调控剂具有农药残留率低，对人畜无害以及对环境友好等优点，在诱导种子萌发、生根分蘖、促进开花等方面发挥着重要的作用，同时一些噻唑类植物生长调节剂还兼有杀菌效果。噻唑类化合物作为植物生长调控剂的研发较为活跃，许多噻唑类化合物如噻唑隆(7，Methabenzthiazuron)、噻苯隆(Thidiazuron)、氟噻乙草酯(Fluthiacet-ethyl)等已用于生产并取得很好的效果。3、噻唑类化合物作为农用杀菌剂近些年，随着对环境

6、问题越来越重视，在强调研发高效农用杀菌剂的同时，对非靶标生物和环境友好的绿色杀菌剂也成为关注热点。唑类杀菌剂如三唑类硅氟唑(Simeconazole)，咪唑类苯菌灵(Benomyl)，噻唑类苯噻硫氰(8，Benthiazole)、噻酰菌胺(9，Tiadinil)等具有高效、低毒、对人畜安全的优点，广泛用于农业生产。然而随着农用杀菌剂的大量使用导致耐药性激增，现有杀菌剂对适应能力和变异能力更强的变异病菌防治效果下降，甚至完全失效。随着生态农业和无公害蔬菜等绿色概念的提出，迫切需要开发高活性、对环境安全的新型结构的农用杀菌剂，其中

7、噻唑类杀菌剂相关研究发展迅速。4、噻唑类化合物作为杀虫剂唑类杀虫剂如吡唑类:唑螨酯(Fenpyroximate)、氟虫腈(Fipronil)；三唑类:三唑磷(Triazophos)、氯唑磷(Isozofos)；唑类:虫酮(Metoxadiazone)等具有高效、安全、与环境相容性高等特点，在防治害虫方面发挥着重要作用。随着对昆虫生长特点和对标靶对象的不断深化，唑类杀虫剂益趋备受关注。噻唑类杀虫剂已成为现代绿色农药的重点研究领域之一，有关研究越来越多，相继成功地开发了数十个噻唑类杀虫剂品种，如日本曹达公司研制的噻唑类杀虫剂10、

8、蛾虫腈(Thiapronil)、噻唑磷(Lythidathion)等。这些化合物具有高效、绿色环保、对人畜无害等优点，广泛应用于农业生产。由SumitomoChemicalCo公司研发的新型噻唑烟碱类杀虫剂噻虫胺11具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜和植