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时间:2019-06-26
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1、β-内酰胺类抗生素重庆医科大学药理教研室万敬员β-Lactamantibioticsareusefulandfrequentlyprescribedantibioticsthatshareacommonstructureandmechanismofaction—inhibitionofsynthesisofthebacterialpeptidoglycancellwall.substituentsRNucleus6-aminopenicillanicacid(6-APA)6-氨基青霉烷酸AB分类青霉素类
2、Penicillins:天然青霉素、半合成青霉素头孢菌素类Cephalosporins:一、二、三、四代非典型的β-内酰胺类Otherβ-LactamAntibiotics:头霉素类氧头孢烯类碳青霉烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药抗菌作用机制抗菌机制作用靶点:黏肽合成酶——青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs分类:PBP-1,PBP-2,PBP-3,PBP-4与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需抗菌机制抑制细菌细胞壁PBPs活性,阻碍细胞壁合成,使细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶,使
3、细菌裂解溶化与PBP3结合,阻碍细菌分裂繁殖,菌体出现形态、功能异常耐药机制产生水解酶窄谱酶:仅能水解青霉素或头孢菌素广谱酶:水解青霉素和头孢菌素超广谱酶(ESBLs):水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生改变靶位结构耐甲氧西林葡萄球菌(Methicillin-ResistantS.Aureus/Epidermidis,MRSA/MRSE)多一个PBP-2a,其功能相当于敏感金葡菌全部主要PBPs的功能,并且与抗生素结合的亲和力极低,因而细菌对万古霉素以外几乎所有常用抗生素
4、都耐药。青霉素类抗生素AtalebyA.FlemingHetookasampleofthemoldfromthecontaminatedplate.Hefoundthatitwasfromthepenicilliumfamily,laterspecifiedasPenicilliumnotatum.Flemingpresentedhisfindingsin1929,buttheyraisedlittleinterest.Hepublishedareportonpenicillinanditspotenti
5、alusesintheBritishJournalofExperimentalPathology.http://www.nature.com/nsu/021028/021028-2.htmlInspiredbymusicologists'useoffragmentedscorestocompletetheunfinishedworksofgreatcomposers,aBritishresearcherhaspiecedtogetherAlexanderFleming'slaboratoryscribbl
6、ingstorecreateapaperthathesaysrestoresthereputationofthemuch-maligneddiscovererofpenicillin.链球菌青霉素ThankstoworkbyAlexanderFleming(1881-1955),HowardFlorey(1898-1968)andErnstChain(1906-1979),penicillinwasfirstproducedonalargescaleforhumanusein1943.Atthistime
7、,thedevelopmentofapillthatcouldreliablykillbacteriawasaremarkabledevelopmentandmanylivesweresavedduringWorldWarIIbecausethismedicationwasavailable.E.ChainH.FloreyA.FlemingForlectureonly,BCYang1928年AlexanderFleming1940年ChainandFlorey1945年theNobelprize50年代末
8、半合成青霉素DiscoveryandDevelopment6-APA分类天然青霉素:青霉素半合成青霉素:耐酸口服青霉素类:青霉素V耐酶青霉素类:甲氧西林,异噁唑类青霉素广谱青霉素类:阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧苄西林主要作用于G-杆菌青霉素类:美西林,替莫西林青霉素(penicillin)又称苄青霉素、青霉素G结晶性白色粉末,室温稳定水溶液不稳定,易分解失效,生成抗原性产物—临用前配制易被酸、碱、醇和金属离子破坏—用
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