青霉素讲解课件.ppt

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1、第34章-内酰胺类抗生素要求1．熟悉β-内酰胺类抗生素的抗菌机制、细菌耐药机制。2．掌握青霉素的抗菌谱、适应证、不良反应及其防治。3．掌握头孢菌素的分类及各类药物特点。4．熟悉半合成青霉素的特点5.了解非典型β-酰胺类抗生素的特点。β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素临床最为常用的药物是：青霉素类头孢菌素类非典型性β-内酰胺类一、-内酰胺类抗生素的共性1.化学结构相似：青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸一、-内酰胺类抗生素的共性2.有交叉过敏反应完全交叉过敏天然青霉素半

2、合成青霉素部部分分交交叉叉过过敏敏头孢菌素一、-内酰胺类抗生素的共性3.抗菌机理相同（1）通过抑制细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。一、-内酰胺类抗生素的共性4.细菌产生耐药性的机制相同（一）产生水解酶（二）靶位结构改变（三）胞壁外膜通透性改变（四）自溶酶缺少二、青霉素类抗生素青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物，结构中的-内酰胺环是抗菌活性所必需分类天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，有F、G、K、X及双氢F等成分，其中青霉素G性质稳

3、定，抗菌作用强，产量高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。（一）天然青霉素青霉素G（PenicillinG）第一个用于临床的抗生素结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素性质：不稳定（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱【药动学】1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、淋巴液、中耳液，不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90

4、%经肾小管主动分泌；因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。【抗菌作用】青霉素为繁殖期杀菌药抗菌谱：包括G+菌、G-球菌、螺旋体及放线菌，属窄谱抗生素但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的-内酰胺酶不稳定抗菌谱1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等2、G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌等3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆菌等4、螺旋体：梅毒、钩端螺旋体、回归热等5、放线菌【临床应用】首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但

5、须病人对青霉素不过敏。气性坏疽、梅毒、鼠咬热首选草色链球菌核场球菌引起的心内膜炎首选，但和用链霉素白喉、破伤风，但应加用相应抗毒素；钩端螺旋体病早期放线菌病大量长疗程【不良反应】1.过敏反应主要不良反应表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等防治：（1）询问过敏史；（2）皮试；（3）专用注射器，药物临用时配制；（4）避免饥饿时注射或局部用药；（5）作好抢救准备——首选肾上腺素皮试注意事项：1.第一次用药需作皮试；2.更换批号需重作皮试；3.停药24小时以上重作皮试；4.皮试阳性者禁用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象表现：寒战、发

6、热、咽痛、头痛、心动过速等预防：初次小剂量给药3、其他局部刺激、高血钾、高血钠等2、赫氏反应（二）半合成青霉素（一）耐酸青霉素类（二）耐酶青霉素类（三）广谱青霉素类（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（五）主要作用于G-菌的青霉素1.耐酸青霉素类青霉素V特点：耐酸可口服不耐酶用于轻症感染2.耐酶青霉素类苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林特点：耐酸，可口服耐酶主要用于耐青霉素G的金葡菌感染3.广谱青霉素类药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等特点：耐酸——可口服，不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；广谱，但对铜绿假单胞菌无效4.抗铜绿假单

7、胞菌广谱青霉素羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋布西林以及阿洛西林和美洛西林特点：不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染5、主要作用于G-菌的青霉素美西林匹美西林特点：1.不耐酸耐酶对G-菌产生的-内酰胺酶稳定2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染小结各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性天然青霉素：不耐酸不耐酶耐酸青霉素类：耐酸不耐酶耐酶青霉素类：耐酸耐酶广谱青霉素类：耐酸不耐酶抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：

8、不耐酸不耐酶二、头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类化学结构相同之