《耐酶青霉素》ppt课件

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1、耐青霉素酶的青霉素耐青霉素酶的青霉素指按青霉素的药理学性质分：不易被青霉素酶所水解破坏其β-内酰胺环而失效，对青霉素酶的金黄色葡萄球菌，这些抗生素仍然有抗菌作用。主要有：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林我们主要学习苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林的结构式基本结构：由噻唑环（A)和带有侧链（R）的β-内酰胺环（B）组成苯唑西林氯唑西林萘夫西林抗菌作用机制抑制细菌细胞壁的合成细菌细胞壁的功能细菌细胞壁的基础成分胞壁粘肽（由N-乙酰葡萄糖胺和与十肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交叉联结而成）。抗菌作用机制青霉素+PBPs阻止N-乙酰葡

2、萄糖胺和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物的交叉联结细菌细胞壁的缺损外界水分渗入菌体细胞膨胀、变形细胞破裂溶解而死亡自溶酶的作用抗菌谱产青霉素酶的金黄色葡萄球菌G+化脓性链球菌G+肺炎链球菌G+淋球菌（G-球菌）常见的G+厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）耐酶青霉素脑膜炎双球菌（G-球菌）注意事项肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药的黄色葡萄球菌、厌氧脆弱拟杆菌等对本类药物耐药。一、苯唑西林【中文别名】苯甲异恶唑青霉素、苯唑青霉素、新青霉素-2、新青霉素Ⅱ适应症1.用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染等。2.用于治疗化脓性链

3、球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。其他：用于对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌所致的导管相关性菌血症、细菌性脑膜炎。药理作用苯唑西林为异噁唑类青霉素，为本类抗生素开发上市最早的品种。本品对葡萄球菌的耐青霉素β-内酰胺酶稳定，可用于耐青霉素但对本品敏感的葡萄球菌感染。苯唑西林对青霉素敏感的链球菌属（主要为化脓性链球菌）及青霉素敏感的金黄色葡萄球菌也有一定抗菌作用，但不如青霉素G，比青霉素作用差10倍以上，故本品只适用于对青霉素敏感的致病菌感染。本品对革兰氏阴性球菌和革兰氏阳性厌氧菌也有一定抗菌作用，但较弱。抗菌谱耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化

4、脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、常见的革兰氏阳性厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）药动学吸收：口服吸收率为30%，苯唑西林在胃肠内不能完全吸收；胃内的食物会明显的减少苯唑西林的吸收。空腹口服500mg，30分钟达峰，血峰浓度为40mg/L，24小时尿中排出给药量的30%，肌肉注射500mg，达峰0.5小时，血峰浓度14—16mg/L，为口服同剂量血药浓度的3—4倍，肌肉注射剂量加倍，血峰浓度也相应增近一倍。本品消除半衰期0.5h，而在新生儿中半衰期有所延长。分布：药物吸收在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低，在痰中的浓度约为

5、0.3—14.5μg/ml（平均2.1μg/ml）。难以通过正常的血—脑脊液屏障，可透过胎盘屏障，亦有少量分泌至乳汁。药动学代谢：约49%的药物由肝脏代谢排泄：约30%药物以原型及其代谢产物经过肾小球滤过及肾小管分泌经尿液排泄。肌肉注射和口服给药，尿中排出量分别为40%和23%—30%。约10%的药物可随胆汁排泄，苯唑西林的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。血液透析和腹膜透析均不能有效清除本药。禁忌症对本药或其他青霉素类药过敏者慎用肝、肾功能严重损害者有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者新生儿（尤其是早产儿）老年人（国外资料）不良反应泌尿生殖系统：有

6、致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道，婴儿大剂量用药后有发生血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。神经系统：大剂量（一日达8g）静脉注射可能引起头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退者。肝脏静脉注射给偶见非特异性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐和天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。胃肠道偶见假膜性肠炎。口服给药时叫常见恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等；静脉给药偶见恶心、呕吐。不良反应血液偶见中性粒细胞减少或粒细胞缺乏，特异质者可致出血倾向。过敏反应：用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。较常见荨麻疹等各类皮疹，偶见过敏性休克。其他少见继发白色念珠菌感染。

7、静脉给药可见静脉炎。药物的相互作用丙磺舒合用可使本药的血药浓度升高、半衰期延长西索米星、奈替米星合用可增强本药对金黄色葡萄球菌的抗菌作用阿司匹林、磺胺类药物在体内外皆可抑制苯唑西林对血清蛋白的结合，合用可升高本药的游离血药浓度；磺胺药可减少苯唑西林在胃肠道的吸收。二盐酸奎宁在体外减弱苯唑西林对金葡菌的抗菌活性用法用量口服：成人0.5~1g/次，4-5次/d；儿童50~100mg/（kg.d），分3-4次空腹服。肌内注射：成人：4-6g/日，4次/d。静脉滴注：成人4~8g/日，分2-4次给药；严重感染，一日剂量可增至12g。肾功能不全时剂量轻至中度肾功能不全时，

8、无需调整剂量；严重肾功能