41章青霉素类课件

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1、第41章β-内酰胺类抗生素chapter40β-lactamAntibioticsP446青霉素的发现1929年Fleming发现青霉菌分泌物，命名青霉素。1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素，并研制工艺。1945年获NobelPrize。β-内酰胺类抗生素NORCONHXHSCOOHNORCONHXHSCOOHANONO青霉素头孢菌素碳青霉烯单环β-内酰胺β-内酰胺环青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素非典型β-内酰胺抗生素类β-内酰胺类抗生素1.概述/共同特性2.青霉素类抗生素3.头孢菌素类抗生素4.其他β-内酰胺类抗生素1.概述/共同特性β-

2、内酰胺类抗生素共同特性化学结构相似抗菌作用机制相似细菌产生耐药性的机制相似有交叉过敏反应抑制细胞壁肽聚糖的合成增加细菌自溶酶活性产生β-内酰胺酶PBPs的改变药物不能在作用部位达到有效浓度（膜通透性改变、主动外排加强）(作用于青霉素结合蛋白PBPs)β-内酰胺类抗生素1.概述/共同特性2.青霉素类抗生素3.头孢菌素类抗生素4.其他β-内酰胺类抗生素2.青霉素类抗生素天然青霉素：半合成青霉素：青霉素V(penicillinV)耐酸耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin)抗铜绿假单胞菌青霉素：哌拉西林抗G-杆菌青霉素

3、：美西林(mecillinam)青霉素类抗生素(penicillins)青霉素G(penicillinG)β-内酰胺类抗生素1.概述/共同特性2.青霉素类抗生素3.头孢菌素类抗生素4.其他β-内酰胺类抗生素3.头孢菌素类抗生素抗菌谱广，杀菌力强头孢菌素类抗生素Cephalosporins耐酶过敏反应少第一代：头孢噻吩、头孢氨苄第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛第三代：头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑啉头孢菌素类抗生素为繁殖期杀菌药对G+菌：第一、四代>第二代>第三代对G-菌：第四、三代>第二代>第一代第三、四代有较强抗铜绿假单

4、胞菌作用对β-内酰胺酶的稳定性：第四>三>二G+菌产青霉素酶对多数β-内酰胺酶(含G-菌产)：第一、四代>第三、二代共同特点头孢菌素类抗生素有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过敏第一代主要用于G+菌感染第二代用于G-菌感染第三代:多重严重耐药菌及G-杆菌感染第四代:对第三代耐药的G-杆菌所致严重感染对肾脏的毒性：第一>二>三>四代头孢菌素类抗生素“双硫醒”样反应（乙醛蓄积综合症样反应）临床应用不良反应：头孢西丁、头孢美唑：亚胺培南美罗培南头霉素类碳青霉烯类氧头孢烯类单环β-内酰胺类：拉氧头孢其他β-内酰胺类抗生素：氨曲南、卡芦莫南头霉素类氧头孢烯类氟氧头孢碳青

5、霉烯类亚胺培南：西司他丁（1：1）碳青烯类抗生素美罗培南超广谱、极强抗菌活性对β-内酰胺酶高度稳定亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解与脱氢肽酶抑制剂合用不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用：头孢西丁、头孢美唑：亚胺培南与西司他丁合用美罗培南头霉素类碳青霉烯类氧头孢烯类β-内酰胺酶抑制剂单环β-内酰胺类：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦：拉氧头孢其他β-内酰胺类抗生素：氨曲南、卡芦莫南氟氧头孢青霉烯类法罗培南本身抗菌作用弱作为自杀性底物与β-内酰胺酶形成稳定的复合物而抑制酶的活性与β-内酰胺类药物合用产生协同作用对不产β-内酰胺酶细菌一般无加强作用β-内酰胺酶抑制剂G+菌(不产

6、酶)葡萄球菌(产酶)肠球菌部分肠杆菌铜绿假单胞菌青霉素+++-+--耐酸青霉素类++-+--耐酶青霉素类++++---广谱青霉素类++-++++-抗铜绿假单胞菌青霉素类+-+~+++++++抗G-杆菌青霉素类---++~+++-表41-1各类青霉素的主要抗菌作用比较1.掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌机制及抗菌谱教学目的与要求2.掌握青霉素G的抗菌作用、用途及不良反应（过敏性休克的防治措施）；半合成青霉素的分类、各类主要代表药物及作用特点3.掌握头孢菌素类的分代（一至四代）、各代主要代表药物及作用特点4.熟悉β-内酰胺类抗生素的细菌耐药性5.了解其他β-内酰胺类

7、抗生素的作用特点【案例41-1】某患者，35岁，女性，因发热(38.5℃)、咳嗽、胸闷不适、粘液性痰，肺部听诊有啰音，血常规检查WBC>10109/L，胸部X线显示浸润性炎症阴影，确诊为社区获得性肺炎入院，痰培养结果检出肺炎链球菌，给予静脉滴注阿莫西林1g，q8h及对症治疗，用药3天体温降至正常，咳嗽减轻，改为口服阿莫西林500mg，q8h，第5天复查证实肺炎痊愈。阿莫西林通过何种机制发挥抗菌作用？细菌对其产生耐药性的可能机制有哪些？与青霉素比较，阿莫西林有何特点？青霉素类抗生素主要的不良反应是什么？使用时应注意哪些问题？在什么情况下，阿莫西林需要与克拉维

8、酸合用？1.PG的药理作用、临床应用及不良反应有哪些