青霉素类是一类重要的β

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1、青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。它们可由发酵液提取或半合成制造而得。（1）青霉素（青霉素G）由发酵液提取。应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。（2）青霉素V由发酵液提取。（3）抗葡萄球菌青霉素曾名耐酶青霉素或新青霉素，由半合成制取。具有耐抗金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶的能力。常用的有苯唑西林、氯唑西林。尚有双氯西林、氟氯西林等，萘夫西林和甲氧西林（meticillin），即新青霉素Ⅰ号，国内已停产不用。（4）氨苄西林类由半合成制取。具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可为金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶所

2、分解。常用的有氨苄西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。（5）抗假单胞菌青霉素由半合成制取。具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用，如羧苄西林及其酯羧茚苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林和较新的苯咪唑青霉素、甲苯咪唑青霉素以及阿帕西林（apalcillin）等。（6）美西林（氮脒青霉素）及其酯匹美西林。（7）甲氧西林类如坦莫西林（羧噻吩甲氧青霉素）。氨苄西林(氨苄青霉素)别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。参考资料<<索莱宝科技有限公司产品库>>Ampicillin(Penbriti

3、n,BRL1341)【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。【剂量与用法】口服，2g～6g/日，分3～4次，空腹服用。儿童，每日1

4、00mg/kg，分3～4次，空腹服用。肌注或静注，成人，2g～4g/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，一般每4～6小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴；静滴，1次1g～2g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，2～4次/日。儿童，每日100mg～150mg/kg，分次给予。【副作用】1本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。2本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。通用名称：氨苄西林英文名称：Ampicillin中文别名：氨比西林、氨苄青、氨苄青霉素钠、安比西林、胺苄青霉素英文别名：

5、Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、SodiumAmpicillin【药理】药效学参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作

6、用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对本品敏感。药动学肌内注射0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为12(7～14)μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服lg，2小时血药浓度达峰值，为7.6μg/ml，6小时的血药浓度为1.1μg/ml。T1/2为1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2

7、为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者B管胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为20～25％。12～50％的本品在肝内代谢。

8、氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60％，肌内注射为50％,静脉注射为70％。