《人工合成的抗菌药》PPT课件

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1、人工合成的抗菌药药学院药理教研室赖泳喹诺酮构效关系药理作用作用机制磺胺化学结构药理特点作用机制其他类:甲氧苄啶、硝基呋喃人工合成的抗菌药喹诺酮类构效关系是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药，母核3位均有羧酸基。6位引入氟原子，第7位引入哌嗪基或吡咯啉基抗菌活性增强，常用药物有诺氟沙星(Norfloxacin)依诺沙星(Enoxacin)环丙沙星(Ciprofloxacin)氧氟沙星(Ofloxacin)喹诺酮类药理特点抗菌谱广：对G-杆菌包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用，某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体

2、及厌氧菌也有作用。与其他抗菌药物间无交叉耐药性。P.o吸收良好，部分品种可iv给药，分布广，组织体液浓度高，T1/2相对长（>3-7h),血浆蛋白结合率低，经尿排出，尿中浓度高。药理特点适用于敏感病原菌所致的呼吸道、尿路感染及G-杆菌引起各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。不良反应少（5%-10%），轻微，常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、头晕等。喹诺酮类作用机制抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。磺胺化学结构为人工合成的氨苯磺胺衍生物。磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD)磺胺甲恶唑(Suefamethoxazol

3、e,SMZ)柳氮磺胺吡啶(Salazosulfapyridine)磺胺药理特点抗菌谱广：对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，对少数真菌、衣原体、原虫也有效。细菌对各种磺胺间有交叉耐药性。磺胺中有可供局部外用于烧伤及创伤感染的磺胺嘧啶银（SulfadiazineSilver)和磺胺米隆(Sulfamylon,SML)。肠道不吸收磺胺用于肠道感染如柳氮磺胺吡啶，口服易吸收磺胺用于治疗敏感细菌引起之全身感染如SD、SMZ。磺胺药理特点磺胺药理特点SD脑膜穿透性好，CSF内药物浓度高

4、，是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药。肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度降低，易引起血尿、结晶尿及肾损害，故使用时应同时服碳酸氢钠碱化尿液，增加其溶解度，多饮水降低尿中药物浓度。不良反应较多，恶心、呕吐、皮疹、药热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝损害、肾损害等。磺胺作用机制磺胺药的结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶阻碍二氢叶酸合成，影响核酸合成，抑制细菌生长繁殖。甲氧苄啶（Trimethoprim,TMP)抗菌谱与磺胺相似而作用更强，单用易引起细菌耐药性。抑制细菌二氢叶酸还原酶。与磺胺药合用使细菌叶酸代谢双重阻断，

5、增强磺胺抗菌作用达数十倍，且减少耐药菌株产生，故又称为磺胺增效剂。TMP与SD或SMZ合用治疗呼吸道、尿道、肠道感染、脑膜炎等,也可用于伤寒、副伤寒。T1/2与SMZ相似。毒性小，长期应用可致轻度可逆性血象变化，如白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞贫血，可注射四氢叶酸治疗。甲氧苄啶（Trimethoprim,TMP)硝基呋喃类呋喃妥因(Nitrofurantion)抗菌谱广，对多数G+菌和G-菌均有较强作用，但不易产生耐受性。口服后T1/2仅20分钟。血药浓度低，不适合于全身感染，尿中浓度高，用于泌尿道感染，不良反应有胃肠道反应，剂量过大或

6、肾功能减退时可引起周围神经炎。呋喃唑酮（Furazolidone)又称痢特灵口服很少吸收，胃肠浓度高，用于治疗痢疾，肠炎消化道感染。不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少。硝基呋喃类