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1、学报JournalofChinaPharmaceuticalUniversity2007,38(3):243-2462431酸性糖蛋白柱拆分西酞普兰对映异构体杨倩,刘文英(中国药科大学药物分析教研室,南京210009)摘要目的:建立西酞普兰对映异构体的拆分方法。方法:采用1酸性糖蛋白(AGP)手性柱固定相,考察了流动相组成、pH值、流速、柱温、有机改性剂对拆分的影响,优化后色谱条件为ChromTechCHIRALAGP柱(150mm40mm,5m),流动相为50mmol/L醋酸铵缓冲液(乙酸调节pH至43),流速08mL/min,检测波长240nm,柱温25。结
2、果:西酞普兰对映异构体保留时间分别为68和84min,能够达到基线分离。结论:缓冲盐浓度和pH值是影响对映体分离的重要因素,同时可以在一定范围内调节流速和柱温来提高柱效,改善分离。关键词西酞普兰;对映体;手性拆分;1酸性糖蛋白中图分类号R917文献标识码A文章编号1000-5048(2007)03-0243-04EnantiomericseparationofcitaloprambyHPLCusing1acidglycoproteinchiralstationaryphaseYANGQian,LIUWenyingDepartmentofPharmaceutica
3、lAnalysis,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,ChinaAbstractAim:TodevelopachiralseparationmethodforenantiomersofcitaloprambyHPLCusing1acidglycoprotein(1AGP)chiralstationaryphase.Methods:InfluencesofthepHvalueofthemobilephase,thekindandconcentrationofthebuffersolution,organicmodifiers,th
4、eflowrateandthecolumntemperatureontheenantiomericseparationofcitalopramusing1AGPchiralstationaryphasewereinvestigated.Results:Citalopramenantiomerswereseparatedonan1AGPchiralstationaryphasecolumnusingwaterasthemobilephaseconsistingof50mmol/LNH4Acbuffer(pH=43)ataflowrateof08mL/min.Conclusion:T
5、hepHvalueofthemobilephaseandtheconcentrationofthebuffersolutionareveryimportantparametersintheoptimizationoftheenantiomericseparationofthecationicracemates.Highercolumnefficiencycanbeachievedwithlowerflowrate.Keywordscitalopram;enantiomers;enantiomericseparation;1acidglycoprotein氢溴酸西酞普兰(citalo
6、pram,结构式见图1)是选择性5羟色胺再摄取抑制剂,对内源性和非内源性的抑郁症均有较好疗效,已成为抑郁症治疗的一[1]线药物。西酞普兰分子中存在一个手性中心,临床上现多以消旋体给药。西酞普兰右旋体即S西酞普兰(escitalopram)的药理活性至少是R型的100[2]Fig1Structureofcitalopram倍。2002年,作为单旋体给药的S西酞普兰在[2][3]ADH手性柱和ChiralcelODH柱配合正相系瑞士上市。我国目前也在积极开发单旋体给药形统拆分西酞普兰;使用ChirobioticV手性柱以甲醇式,以达到减少剂量和不良反应及提高疗效的目[4]乙酸三
7、乙胺为流动相,需18min才能完成拆分;的。因此,研究西酞普兰对映异构体拆分方法有助[5]HauptD应用AGP手性柱配合更复杂的流动相系于药品的质量控制。有文献报道,采用Chiralpak收稿日期20061207通讯作者Tel:025-83271251Email:lwcpu@126com244学报JournalofChinaPharmaceuticalUniversity第38卷统达
