具有新颖杂环结构的吡唑类化合物的合成及其生物活性

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1、学校代码：10289分类号：O62密级：公开学号：122300018江苏科技大学硕士学位论文具有新颖杂环结构的吡唑类化合物的合成及其生物活性研究生姓名王森林导师姓名石玉军申请学位类别工学硕士学位授予单位江苏科技大学学科专业应用化学论文提交日期2015年04月28日研究方向有机合成论文答辩日期2015年06月08日答辩委员会主席李华明评阅人盲审盲审2015年04月28日分类号：O62密级：公开学号：122300018工学硕士学位论文具有新颖杂环结构的吡唑类化合物的合成及其生物活性学生姓名王森林指导教师石玉军教授江苏科技大学二零一五年四月AThesisSubmittedinFulfill

2、mentoftheRequirementsfortheDegreeofMasterofEngineeringSynthesisandBiologicalActivityofNovelPyrazoleCompoundsContainingHeterocyclesSubmittedbyWangSen-LinSupervisedbyShiYu-JunJiangsuUniversityofScienceandTechnologyApril,2015江苏科技大学学位论文原创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论

3、文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名：年月日江苏科技大学学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权江苏科技大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于：(1)保密□，在年解密后适用本授权书。(2)不保密□。学位论文作者签名：指导教师签名：

4、年月日年月日摘要摘要农药在对农业病、虫、草危害的防治中起到了至关重要的作用。但随着传统农药的广泛使用，害虫的抗药性问题日益凸显，环境和生态相容性也面临新的挑战，高效、低毒、绿色新农药备受期待。对现有商品化农药品种进行结构改造是创制新农药的有效途径之一。为了从杂环化合物中寻找与发现具有良好生物活性的先导化合物，本文在总结分析吡唑、呋喃、噁唑及香豆素类化合物的结构活性信息基础上，利用生物等排或活性亚结构拼接原理，以吡唑类杀螨剂唑螨酯为先导化合物，以吡唑肟活性单元为母核，通过取代的呋喃、噁唑及香豆素环替代唑螨酯中的苯环，并通过甲酰基或亚甲基与吡唑肟结构相连，设计合成了3个系列共51个未见文

5、献报道的新型吡唑肟类化合物，并对目标化合物的合成方法进行了探索与优化，最终以较佳的制备方法顺利地得到了目标产品。所有目标化合物的结构均经核磁氢谱、碳谱和元素分析方法确证，同时，对部分目标化合物进行了质谱分析测试。初步的生物活性测试结果显示，某些目标化合物具有优良的杀虫、杀螨活性，部分目标化合物还表现出较好的杀菌活性。有关实验结果为今后进一步从事新型吡唑肟类化合物的分子设计、合成与构效关系研究提供了重要的理论依据与奠定了一定的工作基础。部分目标化合物亦可选作先导化合物做进一步的研究。关键词：吡唑；呋喃；噁唑；香豆素；合成；生物活性I江苏科技大学工学硕士学位论文AbstractPesti

6、cideplaysacrucialroleinpreventingcropsfromdisease,insectsandgrass.However,theresistanceoftraditionalpesticidehasbeenincreasingduetoitswideuse.Meanwhile,thegrowingawarenessofenvironmentalandecologicalbalancerequireshigh-efficient,low-toxicandgreenpesticide.Ithasbeenprovedthatthemodificationofthe

7、structuresofcommercialproductsisoneoftheeffectivewaystodevelopnewagrochemicals.Accordingtothebioisosterismprincipleandunionofactivegroups,biologicallyactiveheterocyclessuchasfuran,oxazoleandcoumarinringshavebeeninvolvedinthestruct