姜黄素单羰基类似物的体外稳定性及其抗肿瘤活性及研究

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1、...页眉姜黄素单羰基类似物的体外稳定性及其抗肿瘤活性研究杨苹1a隋思博2张敏1b梁广3王艳芳1a官丽莉1a李校堃1.3*（1.吉林农业大学a.教育部生物反应器与药物开发工程研究中心b.农业部参茸质量监督检验测试中心长春130118；2.吉林省食品药品检验所长春130033；3.温州医学院药学院温州325035;)摘要目的：研究姜黄素及合成的姜黄素单羰基类似物在体外的稳定性及其抗肿瘤活性。方法：将姜黄素及合成化合物加入到配制的溶液中，计算其在溶液中的降解率，并以此为指标，考察其在体外的稳定性；同时用MTT法

2、分析其对肿瘤细胞生长的影响；结果：在相同条件下，姜黄素及其类似物的稳定性依次为：B类≥C类≥A类≥姜黄素，抗肿瘤活性依次为：B类≥C类≥A类≥姜黄素；结论：合成的姜黄素类似物不仅提高了体外的稳定性，且其抗肿瘤活性也优于姜黄素。关键词：姜黄素单羰基类似物稳定性抗肿瘤活性[中图分类号][文献标识码][文章编号]ResearchontheStabilityandAnti-tumorPropertieofMono-carbonylAnaloguesofCurcuminYangPing1aSuiSi-bo2Zhang

3、Min1bWangYan-fang1aGuanLi-li1aLiangGuang3LiXiao-kun1,3*(1.JilinAgriculturalUniversity，a.EngineeringResearchCenterofBioreactorandPharmaceuticalDevelopment，MinistryofEducation.b.GensengandantlerproductscentreoftheministryofagricultureChangchun130118；2.JilinI

4、nstituteofFoodandDrugControl，Changchun130033；3.SchooofPharmacy,WenzhouMedicalCollege,Wenzhou325035)AbstractObjectives:Toresearchthestabilityandanti-tumorpropertieofmono-carbonylanaloguesofCurcumininvitro.Methods:Curcuminandsyntheticcompoundswereaddedthepre

5、parationofthesolution，thedegradationrateofsolutionwasusedtoevaluatethestabilityinvitro.AtthesametimeusingtheMTTmethodanalyzedtheinhibitoryanti-tumorpropertieeffect[基金项目]吉林农业大学青年基金（No.201127）[作者简介]杨苹，女，硕士研究生，研究方向：中药新药资源开发与利用，Tel：13843125823，E-mail：yp-yy-113

6、@163.com[通讯作者]李校堃，男，博士学位，教授，研究方向：中药新药资源开发与利用；Tel：0431-84533428，E-mail：xiaokunli@163.net....页脚...页眉ofmono-carbonylanaloguesofCurcuminontumorcellline.Results:Underthesameconditions,thestabilityofCurcuminandCurcuminderivativesbycompoundBisbest,followedbycompo

7、undCandthencompoundA,andtheanti-tumorpropertieaswell;Conclusions:Themono-carbonylanaloguesofCurcuminimproveboththestabilityoftheinvitroandtheanti-tumorpropertiecomparedwithCurcumin.Keywords:Curcumin；Mono-carbonylanalogues；Stability；Anti-tumorpropertie；1引言姜

8、黄素是中药姜黄发挥药理作用的主要活性成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等药理活性[1]，其在抗肿瘤方面具有：抗肿瘤谱广、多靶点、逆转肿瘤多药耐药等优点引起了人们的广泛关注，美国国立肿瘤研究已将其列入第三代抗癌化学预防药，因此将其作为抗癌新药具有广泛的应用前景。但因其在体内稳定性差、半衰期短、代谢过快等药代缺陷[2]很大程度上限制了其在临床上的开发及应用。为此本实验室合成了一种新的姜黄素类似物，试图在提高其稳定性、改善