α-氨基烷基膦酸酯绿色合成的研究

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1、摘要有机磷化合物由于其化学、生物和物理性质以及在作为合成中间体的作用，已经被广泛应用在工业、农业和医药等领域。仅．氨基膦酸酯做为天然氨基酸的含磷类似物，具有广泛的生物活性和多变的结构类型，化学及生物学研究者们已经对该类化合物的生物活性、分子设计及合成产生了浓厚的兴趣。氨基膦酸酯近年来被大量用于酶的抑制剂和抗体酶催化反应的研究中，此外，还发现它们有良好的抗植物病毒、植物生长调节、杀菌、抗癌等生物活性。a．氨基膦酸酯自从1952年被Fields合成以来，已经有很多方法见诸于报道，在众多方法中，加入酸或者碱作催化剂的“一锅煮

2、”反应是其中比较高效、便利的一种。在此，我们采用微波辅助在无溶剂无催化剂的条件下合成了一系列新型的双氨基膦酸酯化合物，期望得到具有更高活性的化合物。另外，本着绿色化学原则的指导思想，我们还探索了二氯二茂钛(Cp2TiCl2)作为催化剂，在无溶剂、室温的条件下合成了一系列0c．氨基膦酸酯化合物。本论文主要分为以下三个部分：第一部分：仪．氨基膦酸酯生物活性及其合成方法的研究进展。该部分主要分为四个方面：第一方面是简述绿色合成方法发展状况。第二方面简述仅．氨基膦酸酯在医药、化工等方面的用途，并且综述了近年来国内外关于0【．氨

3、基膦酸酯的合成方法的研究。该方面内容包括亚胺加成合成法，类Mannich加成反应法，微波照射反应法，催化剂催化合成法等合成0c．氨基膦酸酯。第三方面简述了双仅．氨基膦酸酯的研究进展。第四方面简述了在读研期间所做的关于仅．氨基膦酸酯的研究工作。’第二部分：该部分主要设计并合成了两类双0c．氨基膦酸酯化合物，l、l，4．苯基双a．氨基膦酸酯类衍生物的绿色合成及生物活性。通过微波辅助，在无溶剂无催化剂的条件下，由对苯二胺，芳香醛和亚磷酸二乙酯“一锅煮”合成了新型的双0【．氨基膦酸酯化合物，并确定了产物结构。部分化合物还进行了

4、抑菌活性的初步测定。2、4，4’．联苯基双a．氨基膦酸酯类衍生物“一锅煮”法合成。通过微波辅助，在无溶剂无催化剂的条件下，由联苯二胺，芳香醛和亚磷酸二乙酯“一锅煮”合成了新型的双仅．氨基膦酸酯化合物。并确定了产物结构。第三部分：以Cp2TiCl2作催化剂，在无溶剂室温的条件下“一锅法”合成仅．氨基膦酸酯化合物。该合成方法对环境友好，反应时间短，产率高，值得推广。产物通过仪器的测定。关键词：仅-氨基膦酸酯，微波照射，‘‘一锅煮”法合成，Cp2TiCl2ⅡABSTRACTOrganophosph0I"118compound

5、shavefoundawiderangofapplicationsintheareasofindustry,agricultureandmedicineduetotheirchemical，biologicalandphysicalpropertiesaswellastheirutilitysyntheticintermediates．Asakindofnaturalaminoacidanalogues．0【-aminophosphonateconstituteanimportantclassofcompoundswi

6、thdiversebiologicalactivityandstructuretype，andhaveattractedtheattentionofchemicalandbiologicalresearchersabouttheirbiologicalactivityandmoleculardesign．Inrecentyears．0【一aminophosphonatehasbeenwidelyusedenzymeinhibitorsandantibodyint既lzyme-catalyzedreaction，Inad

7、dition，theyhaveexcellentapplicationtotheirantiviral，PGR,antimicrobialandanticanceractivity．Since伐-aminophosphonatesynthesisbyFieldsin1952，variousmethodologieshavebeenpublished．Ofthesemethods，theone—potreaction，catalyzedbylewisacidsbase，isthemostconventient．Inthi

8、spaper,wereportedamicrowave—assistedsolvent—freeandcatalyst·freemethodforthesynthesisanewseriesofbis({x—aminophosphonates)，wealsoca_rldowithmoreexcellentactivitycompo