制备hbⅰa脂质体的工艺处方研究

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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果制备HBⅠa脂质体的工艺处方研究作者：刘娟，胡水根，汪国华，柯乾坤，蔡定国【摘要】目的优化HB-Ⅰa脂质体的工艺处方，提高包封率。方法采用逆相蒸发法制备HB-Ⅰa脂质体，以包封率为指标，通过正交实验对工艺处方进行了优化研究，用HPLC法测定其包封率。用透射电镜扫描观察其外观形态和测定平均粒径。结果最佳的处方比例为卵磷脂：胆固醇：HB-Ⅰa=400∶200∶60，平均包封率为%，平均粒径为μm。结论

2、优化的处方工艺合理，包封率显著提高。【关键词】HBⅠa；脂质体；正交实验；包封率　　AbstractObjectiveTooptimizethepreparationandformulationofHB-Ⅰaliposomeandimprovetheentrapmentefficiency.MethodsHB-ⅠaLiposomeswerepreparedbyreversed-phaseevaporation.OrthogonaldesignwasadoptedtoscreentheformulationofHB-Ⅰaliposo

3、mesonthebasisoftheentrapmentefficiency.TheentapmentefficiencyofHB-ⅠawasdeterminedbyHPLC.Themorphologyandparticlesizeofthepreparationwereexaminedbytransmissionelectronmicroscope.ResultsTheoptimumformulawasPC：CH：HB-Ⅰa=400：200：averageencapsulationefficiency课题份量和难易程度要恰当，博

4、士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果was(±)%.TheaveragediameterwasμformulationofHB-Ⅰaisreasonableandcanimprovetheentrapmentefficiency.KeywordsHBⅠa;Liposome;Orthogonaldesign;EntrapmentefficiencyHB

5、是从海洋湖沼类软体动物圆背角无齿蚌Anodontawoodiana(Lea)中提取的一组抗肿瘤活性糖蛋白类物质。该活性糖蛋白对7种动物瘤株显示了较强的抗肿瘤活性［1，2］，分子量在1万以上。动物实验表明，仅腹腔注射有效,口服无效，鉴于HB分子量较大，注射容易产生过敏反应，使得临床应用受到限制。因此将该有效组分制成了脂质体，脂质体口服给药可以保护蛋白质、多肽类药物，避免其在胃肠道降解，并在一定程度上促进药物吸收，具有良好的生物相容性，不会引起副作用。经实验证明，该脂质体口服具有抗肿瘤活性［3］。HB有效组分经柱层析分离得到HBⅠa

6、，HBⅠa为一组活性糖蛋白物质，经测定其分子量约为55～67KD，有较强的抗肿瘤活性。前文［4］已报道过对HBⅠa冻干脂质体粒径及其分布的研究，本文拟对HBⅠa脂质体的工艺处方进行优化，按文献方法［5］制备了HBⅠa脂质体，用HPLC法测定其包封率，通过电镜扫描观察其形态，并用FAM激光粒度仪测定其粒径分布。课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特

7、别是博士生必须有创新性的成果　　1仪器与试药仪器SENCO旋转蒸发器，CQ50超声波清洗器，ZK401低温高速离心机(HERMLE),离心管，FA1604S电子天平，岛津SPD10A检测器，岛津LC6A泵，透射电镜仪,FAM激光粒度仪(上海理工大学)。试药胆固醇，卵磷脂,HBⅠa，HBSPⅠ对照品　　2方法与结果.1正交实验设计因素和水平的确定根据预实验的结果，选取A，B，C3个考察因素，每个因素选3个水平。采用L9(34)设计，因素水平见表1。表1因素和水平.2HBⅠa脂质体的制备采用逆相蒸发法制备，取处方量的PC和CH

8、溶于乙醚10ml；另取HBⅠa溶于ml生理盐水中，将两溶液混合于茄形瓶中，超声振荡min；40℃下减压旋转蒸发除去乙醚，至成黏稠溶液后再加入ml生理盐水，超声振荡min;继续常压旋转蒸发1h，得HBⅠa脂质体混悬乳浊液。.3HPLC法测定HB-