甘草酸脂质体的处方及制备工艺论文

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1、甘草酸脂质体的处方及制备工艺论文程建峰，扈本荃，刘梅，贺建荣，扬胜，王弼时【关键词】,甘草酸Formulationandpreparationofglycyrrhizicacidliposome【Abstract】AIM:Tooptimizetheprescriptionandpreparationofencapsulatedliposome.METHODS:Theliposomesultrasonicationmethod.Theprescriptionandpreparationofliposomeizedbyuniformdesign.Itsshapeandsiz

2、edistributionissionelectronmicroscope.Amethodtodeterminetheencapsulatedrateoftheliposomebyhighperformanceliquid(HPLC)eicrophotographandthediameter.Theentrapmentefficiencyoftheglycyrrhizicacidliposomeentefficiencyofglycyrrhizicacidliposomeandthestabilityofglycyrrhizicacidliposomepreparedb

3、yconventionalrotaryevaporatedfilmultrasonicationmethodisgood.【Keye；uniformdesign；encapsulation【摘要】目的:优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺.方法:用旋转蒸发薄膜超声法制备甘草酸脂质体，用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺，采用扫描电镜观测其外观、大小及分布.freel，包封率63.0%～89.0%.结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.【关键词】甘草酸；脂质体；均匀设计法；包封率0引言甘草酸具有抗炎、抗氧化、抗过敏、抗肿瘤、增强免疫功能、诱生干扰

4、素等作用［1］，可明显促进肝细胞再生［2］，目前临床上使用的甘草酸注射液副作用大［3］.我们将其制备成脂质体，以促进吸收，提高疗效，降低副作用.1材料和方法1.1材料旋转蒸发器（上海申顺生物科技有限公司），2000Ex型透射电子显微镜（日本电子），铜网、大豆磷脂（PL纯度95%，天津市化学试剂公司），胆固醇（Chol分析纯，天津市登峰化学试剂厂），甘草酸（纯度95.6%，陕西慧科植物开发有限公司），氯仿(CHCl3分析纯,.freel和0.45μm微孔滤膜过滤，分装于适合的安瓿中，4℃条件下密闭避光保存.精密量取甘草酸脂质体2.0mL，注入透析卡.将透析卡浸入甘露醇液中

5、透析3次，第1次2h，换溶液后再进行第2次透析，时间为2h左右，第3次将其保存在4℃温度下透析12h以除去游离药物，然后从卡中取出药物，4℃下保存.取3批样品，每批样品5个样本，采用反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体的包封率.取脂质体适量，加甲醇溶液溶解、稀释，取稀释液20μL进样.色谱条件：流动相：甲醇∶磷酸盐缓冲液（50mmol/L）（68∶32）；流速：1mL/min；紫外检测波长为254nm；进样量为20μL；柱温：室温.以测定甘草酸脂质体的包封率.1．2.3脂质体的电镜观察将所制得的脂质体，加水稀释到合适的浓度，取1滴于点滴反应瓷板的凹槽内，并将喷碳铜网放于试

6、液上(膜面向下)，1～2min后取出铜网，用滤纸小片从铜网边缘吸干多余液体；按上述同样方法，将该铜网放在染液滴(20g/L磷钨酸溶液，pH7.0)上约30s，用滤纸小片从铜网边缘吸干多余染液，干燥.在透射电镜下观察脂质体的形态及分布并测量其粒径.2结果2.1包封率和处方优化通过均匀设计法优化实验，结合类脂质膜的均匀性、水合时间、脂质体的稳定性、脂质体的形态、包封率等确定制备甘草酸脂质体的处方，6为最佳处方工艺，即：磷脂100mg，胆固醇70mg，甘草酸10mg，水合介质甘露醇14mL，氯仿23mL，氯仿蒸发温度36℃.按处方6制备得到的脂质体结合类脂质膜的均匀性好、易水

7、合、脂质体稳定、脂质体的形态好、包封率高(表2).2.2电镜结果在透射电镜下可观察到处方6和处方2所制得的甘草酸脂质体的粒径均匀，在40～60nm之间，成圆形或类圆形，整体分布比较均匀(图1).表2脂质体的包封率和处方优化结果（略）A:处方6；B:处方2.图1甘草酸脂质体的超微结构TEM×100000（略）3讨论甘草酸是水溶性极低的药物，只有氯仿对甘草酸的溶解较完全，且形成的薄膜也比较好，所以我们采用氯仿作有机溶媒.制备脂质体的方法很多，主要有：薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化分散法、超声波分散法等.逆相蒸发法和超声波分散法适合于