制备hbⅰa脂质体的工艺处方研究论文

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1、制备HBⅠa脂质体的工艺处方研究论文刘娟,胡水根,汪国华,柯乾坤,蔡定国【摘要】目的优化HB-Ⅰa脂质体的工艺处方,提高包封率。方法采用逆相蒸发法制备HB-Ⅰa脂质体,以包封率为指标,通过正交实验对工艺处方进行了优化研究.freel。结论优化的处方工艺合理,包封率显著提高。【关键词】HBⅠa;脂质体;正交实验;包封率AbstractObjectiveTooptimizethepreparationandformulationofHB-Ⅰaliposomeandimprovetheentrapmentefficiency.MethodsHB-ⅠaLiposomesulationofHB-Ⅰa

2、liposomesonthebasisoftheentrapmentefficiency.TheentapmentefficiencyofHB-ⅠainedbyHPLC.Themorphologyandparticlesizeofthepreparationinedbytransmissionelectronmicroscope.ResultsTheoptimumformulaeter.ConclusionTheformulationofHB-Ⅰaisreasonableandcanimprovetheentrapmentefficiency.Keye;Orthogonaldesign;En

3、trapmentefficiencyHB是从海洋湖沼类软体动物圆背角无齿蚌Anodontal;另取HBⅠa溶于4ml生理盐水中,将两溶液混合于茄形瓶中,超声振荡2min(功率50NaCl磷酸盐缓冲液(pH=7.4);流速1.0ml·min-1;柱温25℃;检测波长280nm。2.3.2HBSPⅠ对照品溶液的制备精密称定HBSPⅠ对照品25mg,置25ml量瓶中,加重蒸馏水溶解并稀释至刻度,摇匀,备用(HPLC色谱图见图2)。2.3.3样品溶液的制备取HBⅠa脂质体混悬乳浊液5ml,置于离心管中,在低温高速离心机上,以20000r·min-1在4℃下离心2h。取上清液稀释到适当浓度作为样品

4、溶液。2.3.4标准曲线的绘制精密吸取1mg·min-1HBSPⅠ对照品溶液0.5,1,2,3,4,5ml分别置于5ml容量瓶中,用重蒸馏水稀释至刻度,配制成浓度分别为0.1,0.2,0.4,0.6,0.8,1mg·min-1的系列溶液,取20μl进样。以对照品峰面积与浓度作标准曲线。结果表明HBSPⅠ对照品溶液在0.1~1mg·min-1浓度范围线性良好,回归方程为:Y=34450X-1730.2,r=0.9979。2.3.5包封率测定精密吸取各样品溶液20μl,注入液相色谱仪,(色谱图见图3)。根据HBⅠa标准曲线计算样品浓度,并根据公式计算脂质体包封率。2.4正交实验结果分析结果见表

5、2~3。表2L9(34)正交实验结果(略)表3HBⅠa脂质体包封率方差分析(略)方差分析表明:影响因素为A>C>B。因素A(PC)对实验结果有显著性影响。直观分析表明:以HPLC法测定的包封率为指标,最佳处方工艺为A3B3C3,即处方比例为PC∶CH∶HB-Ⅰa=400∶200∶60。按上述最佳工艺处方制备3批样品,平均包封率为(85.92±0.61)%,重现性良好,工艺稳定。结果见表4。表43批样品包封率测定结果(略)2.5HB-Ⅰa脂质体的形态HB-Ⅰa脂质体为黄色乳状混悬液。在透射电镜下,可以清楚的看到脂质体的囊泡状结构,多为球形或类球形,也有2个或3个发生粘连呈长条形,多数为大小单

6、室脂质体。见图5。2.6HB-Ⅰa脂质体的粒径与粒度分布取HB-Ⅰa脂质体混悬液1ml,.freelell细胞的吞饮吸收,从而使一部分药物避免了首过作用和胃肠道酶的降解,被肿瘤细胞所摄取。此外,脂质体作为抗癌药物载体具有能增加与癌细胞的亲和力,克服耐药性,增加药物被癌细胞的摄取量,降低用药剂量,提高疗效,降低毒副作用的特点。【

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