银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价.doc

《银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价杜倩*，印晓星，汤道权，王永（徐州医学院药学院，江苏徐州221004）[摘要]目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片，并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素；以释放度为指标，采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成；释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好，具有良好的缓释性能，释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。[关键词]银杏叶提取物；胃漂浮片；体外释放PreparationandDissolutionTestinvitroofGinkgobilob

2、aExtractFloatingSustained-ReleaseTabletsDuQian*,YinXiaoxing,TangDaoquan,WangYong(SchoolofPharmacy,XuzhouMedicalCollege,JiangsuXuzhou,221004)[Abstract]Objective:ToprepareGinkgobilobaextractfloatingsustained-releasetablets,andinspectthereleasepropertyinvitro.Methods:Thesinglefactorexperimentmethodis

3、usedtodeterminethekeyfactors;theorthogonalexperimentwasdesignedtoscreenprescriptionandtechnique.Result:Theoptimumprescriptionwasdetermined,thedrugreleasedynamicalmodelwascoincidentwithHiguchiequation.Conclusion:TheGinkgobilobaextractfloatingsustained-releasetabletshavegoodeffectofsustained-release

4、invitro.Themechanismofdrugreleasewerediffuseanddissolution.[Keywords]Ginkgobilobaextract;Floatingsustained-releasetablets;Releaseinvitro银杏叶提取物（Ginkgobilobaextract，GBE）为银杏科植物银杏GinkgobilobaL.的干燥叶提取物[1]。临床研究证实，GBE主要具有防治脑梗塞、防治阿尔茨海默病及治疗糖尿病等多种作用，被广泛应用于临床。迄今，国内外已上市的GBE制剂已有注射剂、普通片剂、分散片、胶囊、软胶囊、丸剂、滴丸等剂型[2]。

5、然而GBE中活性成分黄酮类化合物不易穿透胃肠黏膜被机体吸收，因此可通过延缓其胃内的滞留时间来提高生物利用度。胃漂浮型滞留缓释片[3-4]可以延长药物在胃内的滞留时间，同时不断释放药物，增加药物吸收，维持平稳的血药浓度，提高生物利用度，降低毒副作用。本文选用亲水凝胶材料与低密度辅料将GBE制成胃漂浮滞留缓释片，建立了同时测定该制剂中四种黄酮类成分的HPLC法，并考察其在人工胃液中的漂浮性能和体外释放效果。1材料TDP型单冲压片机（上海天祥健台制药机械有限公司）；ADFC8MC自动溶出取样收集系统（天津天大天发有限公司）；KQ-200KDE型超声清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；AL104型电

6、子天平（上海梅特勒-托利多仪器有限公司）；ShimadzuLC-20A高效液相（日本岛津），包括LC-20AD泵，SPD-M20A二极管阵列检测器，SIL-20A自动进样器，FCV-10AIVP四元低压梯度洗脱系统，DGU-20As在线脱气机，岛津LCsolution色谱数据工作站。银杏叶提取物（西安开来生物工程有限公司）、羟丙甲基纤维素（HPMC，K4M，K15M，K100M，上海卡乐康包衣技术有限公司）、微晶纤维素（MCC，安徽山河药用辅料有限公司）、十八醇（湖南尔康制药股份有限公司）、碳酸氢钠（徐州市科翔化学试剂有限公司）、柠檬酸（湖南华日制药有限公司）、交联聚维酮（PVPP，博爱新

7、开源制药股份有限公司）、壳聚糖（浙江金壳生物化学有限公司）等。槲皮素（批号A0083）、染料木素（批号A0009）、山奈酚（批号A0129）、异鼠李素（批号A0190）对照品均购自成都曼思特生物科技有限公司，纯度≧99.8%。52方法与结果2.1GBE胃滞留漂浮片制备称取处方量的GBE，采用等量递增法与适宜辅料混合均匀，用70%乙醇溶液制软材，过16目尼龙筛，酸碱分别制粒，40～60℃烘干，整粒，加适量硬脂酸镁压制成片。