硫酸氨基葡萄糖分散片处方及工艺的研究

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1、硫酸氨基葡萄糖分散片处方及工艺的研究张兰英逢书明山东省医药-r&研究所(济南250100)关键词：硫酸氨基葡萄糖；分散片；制备工艺骨关节炎(嘲∞arIlIriti8，OA)是临床上最常见的一种关节炎。目前0A尚无根治疗法，治疗主要是通过病人教育(如减肥)、锻炼、药物及骨科手术等各种措施减轻疼痛和改善关节功能。新近美国风湿病学会(ACR)和欧洲抗风湿联盟、(EULAR)m将治疗OA的药物分为症状改善药(symptom2modifyingdrugs)和结构改善药(structure2modifyingdrugs，症状改善药要求能减轻疼痛和改善关节功能，结构改善药要求能够延缓关节间隙变窄

2、。止痛药和非甾类抗炎药(NsAJDs)是目前临床上治疗0A最常用的非特异性的症状改善药。氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是软骨基质和滑液中聚氨基葡萄糖的成分。外源性的氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞合成蛋白多糖，补充软骨基质的丢失成分，并可抑制基质金属蛋白酶的表达，从而促进软骨的修复。临床试验结果显示氨基葡萄糖不仅对OA具有症状改善作用，而且还具有病情控制作用。1仪器与材料ZRS一8G智能溶出试验仪、zB一1B智能崩解仪、硫酸氨基葡萄糖、阿司帕坦、淀粉、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、稳定剂、交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁。2方法2．1工艺流程硫酸氨基葡萄糖、辅料一分别粉碎过筛一配料一制粒一干燥

3、一整粒一加崩解剂及润滑剂一检测一成品2．2试验方法2．2．1处方依据2．2．1．1规格依据：参照上市产品硫酸氨基葡萄糖口服其他剂型规格为240mg。本产品规格定为每片含硫酸氨基葡萄糖240mg。与上市产品保持一致。2．2．1．2硫酸氨基葡萄糖分散片剂型依据：分散片是遇水能迅速崩解形成均匀的混悬液的非包衣剂型。分散片以服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应较小等优良性能，特别是对于儿童及对吞咽困难患者，近年来备受人们关注。它即保持了片剂剂量准确、固体状态下贮藏有利于质量稳定、携带方便；又克服了液体制剂携带储存不便的弱点。将此片制成分散片剂型，使临床应用更受欢迎。2．2．1．3制备工

4、艺的选择：在制剂工艺上，湿法制粒工艺的特点为辅料与主药可以紧密结合，一旦片剂遇水后，片剂可随辅料快速溶出崩解释放。干法压片工艺是采用主辅料混合后，直接压片。该工艺由于不加黏合剂，没有烘干程序，有利于提高热敏药物的稳定性。是该工艺由于全粉末压片，压片的收率较低，片剂成本相对较高，因此在药物稳定性许可的条件下，一般尽量选择湿法制粒工艺。2．2．1．4处方设计依据：处方中采用具有崩解或分散作用的辅料为片剂的稀释剂，用羟丙甲纤维素为粘合剂制粒，交联羧甲基纤维素钠为强效崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂。2．3处方筛选根据的硫酸氨基葡萄糖理化性质、规格、分散均匀性、溶出度结果以及工艺的可操作性等综合考

5、察进行处方筛选。裹1筛选各处方的组成(1000粒用量，单位：g)一163—2．3．2处方分析及结果2．3．2．1溶出度试验方法：取本品，照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录XC第一法)，以水1000rid为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经lo、20、3、40、50及60分钟时，取溶液5ml，滤过，取续滤液lml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取盐酸氨基葡萄糖对照品适量，加水溶解制成每lml约含24pg的溶液作为对照晶溶液。取上述两种溶液各5rid，分别置具塞试管中，另取具塞试管1支，加蒸馏水5ml作为空白，各加乙酰丙酮试液1．0ml，

6、摇匀，置沸水浴加热，取出，冷却后，加无醛乙醇3．0ml，印℃水浴中保温10分钟后，再加对二甲氨基苯甲醛试液1．0ml，强力振摇，并在60"C水浴加热，冷却至室温。照紫外一可见分光光度法在525nm波长处分别测定吸收度，计算其溶出量。2．3．2．2四个处方所制的硫酸氨基葡萄糖分散片的溶出曲线一120母100鼍∞奄印璧40聋∞[1】戴冽．广东药学，2005v0115(2)参考文献肺靶向多西他赛聚乳酸微球的制备及体外释药的研究扬清敏m。邓树海2，唐玮11．山东大学药学院(济南250100)；2．齐鲁制药有限公司(济南250100)关键词多西他赛；聚乳酸；微球；高效液相色谱法；体外释药多西

7、他赛(Doeet日xd)为法国罗纳普朗克·乐安公司开发的抗肿瘤药物，用于治疗乳腺癌和肺癌，目前临床应用为注射剂⋯。多西他赛治疗的主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少。一组患者接受多西他赛治疗后，出现3度及4度白细胞下降者分别占24％和57％；而非血液性毒性如脱发、粘膜炎、虚弱、胃肠反应、过敏反应，液体潴留以及皮肤反应等更常见【2】，为此，我们研究了多西他赛聚乳酸肺靶向微球(DOC—PLA—MS)，以使药物浓集于肺部，减少其他部位的浓度，从而提高治疗肺部肿瘤的疗效，降低不