解热镇痛抗炎药蒋国君

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1、1Chapter20解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs药理教研室蒋国君2Teachinggoals1.简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。2.比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的作用和应用。3.比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的作用和应用。3§1概述Introduction解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs)。4前列腺素(Prostaglandins，PGs)Prostagland

2、ins(PGs),agroupofautacoids(自体活性物质),areimportantsubstancestoleadtofever,painandinflammation(炎症).细胞膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸（AA）环氧酶（COX）前列腺素（PG）NSAIDs作用机理：（-）COX5下丘脑体温调节中枢产热散热骨胳肌寒战皮肤血流量出汗370C1.antipyreticaction1）正常体温调节共同作用62）pyretic细菌、病毒、螺旋体、真菌、抗原-抗体结合物、类固醇激活产致热源细胞产生释放内致热源CNSPG合成与释放体温调定点>370C发热NSAIDs㈠COX3）anti

3、pyreticmechanismIL-1、TNF干扰素、IL-67Iv.菌液→家兔体温↑→检测CSF中PGs↑;脑内直接注射PG→家兔体温↑Aspirin对此模型有效，使升高的体温降至正常，同时检测CSF中PG↓。Aspirin对此模型无效。84）characteristicsCentral(中枢)temperaturenormal(patientswithfever);不降低正常体温Theactionindependentofenvironmenttemperature（不依赖外界环境）Mainlyinfluencedispelfever（散热）9Whatisthedifference

4、betweenNSAIDsandchlorpromazine（氯丙嗪）inbodytemperatureregulation?Question110表1.氯丙嗪与NSAIDs解热作用的区别氯丙嗪NSAIDs不仅降低发热体温，还降低正常体温只降低发热体温依赖环境温度不依赖环境温度产热减少，散热增加影响散热过程115）Advantages＆disadvantagesoffever发热利弊利：提高机体的防御功能热型有助于疾病诊断稽留热间歇热弊：highfever－惊厥lowfeverforalongtime—增加体力消耗大叶性肺炎、伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等间日疟、三日疟、化脓性局灶性感染等126）

5、应用及注意Uses＆notes(1)T>39ºc(especiallyinchildren)(2)诊断明确的持久发热(3)发热伴明显疼痛者(4)结合病因治疗13局部释放致痛物质BK、PG等（+）痛觉感受器痛觉增敏疼痛NSAIDs㈠组织损伤局部炎症2）mechanismofanalgesic2.analgesicaction镇痛作用1）疼痛机制143）Characteristics：Peripheral（外周）ModerateanalgesicsInflammatorypainwell（炎性疼痛）butsevereorcolicpain（内脏绞痛）uselessnoaddiction（成瘾性）

6、norespiratorydepression.15WhatisthedifferencebetweenNSAIDsandanalgesicsinanalgesiceffect?Question216表2.吗啡和NSAIDs镇痛作用的区别吗啡NSAIDs（+）阿片-R（-）COX中枢外周强，对急性锐痛和内脏绞痛有效中等强度，对慢性钝痛和炎性疼痛有效，对急性锐痛和内脏绞痛无效易成瘾，抑制呼吸无成瘾性，不抑制呼吸机制部位应用不良反应173.Anti-inflammatoryeffect抗炎作用1）抗炎机理Mechanism(1)扩血管(2)↑血管的通透性(3)协同其它炎症介质的作用细胞膜磷脂PL

7、A2花生四烯酸SAIDs(–)NSAIDs(–)LOXLTs(白三烯)COXPG182）抗炎特点Properties(1)对症治疗，明显改善红、肿、热、痛；(2)用于风湿性、类风湿性关节炎；(3)不能阻止病程进展及合并症的发生；(4)苯胺类无抗炎、抗风湿作用。194.OthersAnti-thrombolyticaction（抗血小板聚集）抑制肿瘤发生、发展与转移，Preventionorreliefofsy