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时间:2018-08-03
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1、LOGO第二十六章作用于血液系统的药物抗凝血药及溶栓药止血药促白细胞生成药4抗贫血药作用于血液系统药物抗凝血药及溶栓药凝血和抗凝血(纤溶)是机体内存在的两个对立统一的生理功能。在正常情况下,二者维持着动态平衡,既保持了血管内血流的畅通,也有效地防止了出血。血液凝固过程血液纤溶过程纤溶酶纤溶酶原激活物纤溶酶原外源性内源性凝血酶原激活物凝血酶原(Ⅱ)因子纤维蛋白原纤维蛋白降解产物纤维蛋白凝血酶(Ⅱa)因子血液凝固及纤溶过程抗凝血药及溶栓药指能通过影响凝血过程的某些环节而阻止血液凝固的药物,临床主要用于防止血栓形成和已形成血栓的扩大。抗凝血药(anticoagulants)抗凝血药及溶
2、栓药【药理作用】抗凝作用:体内外均有强大的抗凝作用抗动脉粥样硬化作用抗炎、降低血粘度等作用【机制】增强抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)对凝血因子的灭活作用抗凝血药肝素抗凝血药及溶栓药【临床应用】防治血栓栓塞性疾病治疗弥漫性血管内凝血(DIC)用作体外循环、血液透析、输血等的抗凝剂。充氩密封阴凉干燥避光保存。储存温度2-8°C抗凝血药—肝素抗凝血药及溶栓药弥漫性血管内凝血(disseminatedordiffuseintravascularcoagulation,DIC)是以不同原因所致的凝血因子和血小板被激活,凝血酶增加以及广泛微血栓形成为病理特征的获得性临床综合征。在DIC的发生、发展过程
3、中,其始动环节是由于某些促凝物质大量入血,使机体凝血系统被激活,进而引起机体凝血-抗凝血功能平衡紊乱。在微血管内广泛形成的主要由纤维蛋白和血小板聚集构成的微血栓过程中,消耗了大量凝血因子和血小板,加上继发性纤维蛋白溶解功能增强,导致患者出现明显的出血、休克、器官功能障碍及贫血。如急性DIC患者发病急、预后差,死亡率高达50%~60%。肝素为酸性粘多糖类药物,目前除用于治疗血栓栓塞性疾病、播散性血管内凝血早期以外,还用于治疗多种疾病。①溃疡性结肠炎②小儿重症肺炎③胆汁瘀积性肝炎④不稳定型心绞痛⑤高血脂症⑥小儿毛细支气管炎⑦类风湿性关节炎肝素在非抗凝方面的用途抗凝血药及溶栓药抗凝血药
4、—肝素【不良反应】毒性较低,过量可引起自发性出血(可用鱼精蛋白解救)连续用肝素3~6个月可引起骨质疏松,产生自发性骨折偶有过敏反应有出血倾向、凝血障碍、血小板减少症、严重高血压、溃疡病、脑出血、手术后及严重肝肾功能不全者禁用。抗凝血药及溶栓药抗凝血药—香豆素类香豆素类药物常用药物有:双香豆素、醋硝香豆素(新抗凝)、新双香豆素(双香豆素乙酸乙酯)和华法林(苄丙酮香豆素)等。它们的作用与用途基本相似。华法林钠【作用及应用】作用缓慢、持久。四环素、阿司匹林可增强其作用,药酶诱导剂、避孕药可减弱其作用。用于防治血栓栓塞性疾病,紧急情况与肝素合用。一般可在开始服药的3~4天内与肝素合用,然
5、后停用肝素,继续用华法林维持治疗。体外无抗凝作用。干扰维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝的合成,对已合成的凝血因子无效。抗凝血药枸橼酸钠(柠檬酸钠)注意:输入过多或过快可引发血钙过低血钙过低和代谢性碱中毒而出现口唇发麻手足抽搐甚至出血倾向血压下降心室颤动或停搏。【作用及应用】仅用于体外抗凝。本品为输血储血的抗凝剂,钙为凝血过程中必需物质,可促进凝血活素(凝血因子Ⅲ)凝血酶和纤维蛋白的形成以及激活血小板释放凝血因子反应等。本品的枸椽酸根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸椽酸钙,此络合物易溶于水但不易解离,使血中钙离子减少,凝血过程受到抑制从而阻止血液凝固。抗凝血药及溶
6、栓药又称为纤维蛋白溶解药物,是一类能增强纤溶过程功能的药物。因对已形成的血栓有溶解作用而称为溶栓药。溶栓药抗凝血药及溶栓药抗纤溶酶纤溶酶原纤维蛋白降解纤维蛋白尿激酶链激酶血液活化素氨甲苯酸(止血芳酸)激肽释放酶、凝血酶等血液活化素原纤溶酶抗凝血药及溶栓药链激酶(溶栓酶)和尿激酶【作用与应用】1.促进纤维蛋白溶解2.主要用于新鲜血栓形成(急性栓塞)抗凝血药及溶栓药【规格】注射用尿激酶为灭菌冻干制剂,每安瓿含250000国际单位的尿激酶活性,25毫克甘露醇、250毫克人白蛋白和50毫克氯化钠。【贮藏】冻干粉制剂在4℃~10℃保存。已配制的注射液在室温下(25℃)8小时内使用;冰箱内(
7、2℃~5℃)可保存48小时。抗凝血药及溶栓药噻氯匹定(ticlopidine)抗血小板药。抑制ADP、胶原、花生四烯酸等引起的血小板聚集。口服有效,服后24~72小时显效,作用较强,维持时间较长。临床上主要用于动脉血栓栓塞性疾病,特别是不宜用阿司匹林治疗的患者。最常见的不良反应是胃肠道反应,约20%的患者发生腹泻。抗凝血药及溶栓药阿昔单抗(abciximab,c7E3Fab)抗血小板药基因工程技术制备的重组鼠-人嵌合单克隆抗体,可竞争性、特异性地阻断纤维蛋白原与GpⅡb/Ⅲa结合
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