课件作用于血液和造血系统药

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1、作用于血液及造血器官的药物抗凝血药促凝血药(止血药)抗贫血药血液凝固蛋白质水解活化的连锁反应过程：最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白，网罗血细胞而成血凝块。凝血因子以罗马数字编号的12个凝血因子前激肽释放酶（prekallikrein,Pre-K）激肽释放酶（kallikrein,Ka）高分子激肽原（highmolecularweightkininogen,HMWK）血小板磷脂（PL或PF3）7/8/20212内源性凝血系统Ⅻ→ⅫaⅪ→Ⅺa外源性凝血系统TPL组织凝血活素Ⅸ→ⅨaⅦa←ⅦCa

2、2++PL+ⅧCa2++PL+TPLⅩ→ⅩaⅤ+Ca2++PL纤维蛋白原Ⅱ→Ⅱa纤维蛋白凝血过程HMWK、KaHMWK注:HMWK：高分子激肽原Ka：激肽释放酶TPL：组织凝血活素PL：血小板磷脂7/8/20213第一节抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物；主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。anticoagulants7/8/20214一、肝素（heparin）药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。是由多个长短不一的直链粘多糖组成的混合物；分子量为5000～30000；含有大量硫酸基和羧基，带有大

3、量负电核，呈强酸性。ADME：口服无效，避免im，静脉给药。来源与化学7/8/20215肝素的药理作用抗凝特点：起效快，作用强；体内、外均有抗凝作用；通过强化或激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)起效；抗血小板：大分子量肝素可减小血小板的粘附性和聚集性；小分子量肝素促进血管内皮释放纤溶酶原活化因子；降血脂：促使脂蛋白酶从组织释放。7/8/20216凝血酶Ⅲ：AT-Ⅲ是α2球蛋白，是血浆含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂，可结合并抑制Ⅱa、Ⅹa、Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa7/8/20217血栓栓塞性疾病,防止血栓形成和扩大：如深静脉血栓、

4、肺栓塞、脑梗死、急性心肌梗塞等DIC：早期使用，可防止微血栓形成，改善重要脏器供血，避免凝血因子的耗竭而继发的出血其他用途：体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查、血液透析以及血液标本的抗凝等肝素的临床用途7/8/20218自发性出血：粘膜出血、关节腔积血及伤口出血等处理：停用肝素，缓慢iv鱼精蛋白(带大量电荷，呈强碱性，1mg可中和100u肝素)预防：测凝血时间>20min减量，>30min停药过敏反应：偶可致皮疹、哮喘、发热等其他反应：短暂血小板减少症(血小板聚集所致)；久用可致骨质疏松症

5、、自发性骨折；孕妇致早产和胎儿死亡。肝素的不良反应7/8/20219肝素的禁忌症肝肾功能不全出血倾向溃疡病血小板减少症严重高血压孕妇及产后等7/8/202110二、香豆素类口服参与体内代谢才发挥抗凝作用，故称口服抗凝药。常见药物：双香豆素（dicoumarol）；华法令（warfarin，苄丙酮香豆素）；醋硝香豆素（acenocoumarol新抗凝）抗凝血作用特点：体内抗凝，体外不抗凝；可以口服，吸收完全；抗凝作用缓慢、温和、持久。7/8/202111香豆素类的药理作用抗凝血作用：是维生素K拮抗剂，阻止维生

6、素K的反复利用；作用出现时间慢，对已活化的因子无作用。7/8/202112香豆素类的临床用途血栓栓塞性疾病：可防止血栓形成与发展，也可作为心肌梗死的辅助治疗优点：可口服、维时长缺点：奏效慢、作用过于持久预防术后血栓形成：关节固定术、人工换瓣术等术后应用可防止静脉血栓形成开始与肝素同用，1~3d后停用肝素7/8/202113香豆素类的不良反应自发性出血：过量时易发生处理：立即停药＋大量VitK对抗；必要时应输新鲜血浆或全血预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其维持在25-30秒(正常12秒)胎儿畸形：透过胎盘屏

7、障，也可致致死性胎儿出血禁忌症：同肝素7/8/202114加强本药作用：食物中VitK↓或应用广谱抗生素→体内VitK↓阿司匹林等抑制血小板竞争与血浆蛋白相结合：水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等抑制肝药酶；水扬酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等减弱本药作用：诱导肝药酶：巴比妥类、苯妥英钠口服避孕药：其促凝作用会↓本类药效香豆素类的药物相互作用7/8/202115三、肝素与香豆素类的比较7/8/202116三、体外抗凝药枸橼酸钠7/8/202117第二节抗血小板药血小板的功能：粘附、聚集与分泌功能参与止

8、血和凝血过程，影响血栓形成，并与冠脉狭窄急性心肌缺血有关；活化的血小板通过释放多种血管活性因子、细胞因子和生长因子而发挥作用。抗血小板药的作用主要通过抑制花生四烯酸代谢，增加血小板内cAMP浓度等机制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。7/8/202118乙酸水杨酸作用点：抑制环加氧酶，减少TXA2（强大促血小板聚集作用）；对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的，而血管内皮细胞中环加氧酶则恢复较快。应用：防治心、脑血栓