影响血液及造血系统药ppt课件

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1、第二十六章作用于血液及造血系统药§26-1抗凝血药肝素(heparin)[体内过程]口服不吸收，宜静注。肝素(heparin)[药理作用]机制：激活抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ），从而抑制多种凝血因子活性。特点：1、抗凝作用强大而迅速。2、体内体外均有抗凝作用。3、对已形成的血栓无溶解作用。肝素(heparin)[临床应用]1、血栓栓塞性疾病：能防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓，脑栓塞，心肌梗塞等。2、弥漫性血管内凝血（DIC）早期：凝血，消耗大量凝血因子及纤维蛋白原后期：低凝期，继发性出血。肝素应在DIC的早期应用，禁用于低凝期。3

2、、其它：心血管手术、心导管检查、血液透析等时的抗凝。肝素(heparin)[不良反应]1、自发性出血：过量易引起自发性出血，用鱼精蛋白解救，1mg鱼精蛋白可中和100单位肝素。2、过敏反应3、其它：可发生血小板减少，长期应用可引起骨质疏松和自发性骨折，孕妇可引起早产及胎儿死亡。肝素(heparin)低分子量肝素（low-molecular-weightheparins,LMWHs）本类药物是肝素经化学或酶法解聚的小分子片段。1、常用药物：替地肝素(tedelparin)依诺肝素(enoxaparin)2、作用特点（1）选择性

3、高，抗凝血因子Ⅹa活性强（2）抗凝作用强（3）半衰期较长，每日只需皮下注射1次（4）对凝血因子Ⅱ影响小，不易引起出血。本类药物有逐渐取代普通肝素用于血栓栓塞性疾病的防治，尤其是预防。香豆素类1、常用药物华法令（苄丙酮香豆素，warfarin）双香豆素(dicoumarol)新抗凝（醋硝香豆素，acenocoumarol）香豆素类2、体内过程：口服易吸收，与血浆蛋白结合率高。3、药理作用机制：化学结构与维生素K相似，在肝中竞争性拮抗维生素K的作用，从而抑制有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。作用特点（1）作用缓慢、持久，对已

4、合成的凝血因子无对抗作用（2）无溶栓作用（3）体外无抗凝作用香豆素类香豆素类4、用途：防治血栓栓塞性疾病5、不良反应：过量引起自发性出血，可用维生素K对抗。香豆素类6、相互作用（1）阿司匹林、口服降血糖药等血浆蛋白结合率高的药物，与香豆素类合用，可使后者游离型增加，阿司匹林还可与其发生药理协同作用。（2）肝药酶诱导剂可加速香豆素类的代谢，抗凝作用减弱；反之，肝药酶抑制剂可抑制香豆素类的代谢，抗凝作用增强。（3）各种原因所致的维生素K缺乏，可使本类药物作用增强。枸橼酸钠(sodiumcitrate)1、作用与用途：枸橼酸根离子

5、与血浆中的Ca2+形成难解离的可溶性络合物，使血中游离Ca2+浓度降低而发挥抗凝作用。2、不良反应：大量输血或输入速度太快，可使血中游离Ca2+浓度降低导致手足抽搐，尤其是新生儿及幼儿容易发生，必要时用钙盐防治。水蛭素水蛭素是水蛭唾液中的抗凝成分，具有直接抑制凝血酶的作用，从而抑制纤维蛋白的聚集。§26-2抗血小板药噻氯匹啶（抵克立得，ticlopidine）为强效抑制血小板聚集药。能抑制ADP、花生四烯酸、胶原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集和释放，防止血栓形成和发展。可延长出血时间。临床用于预防急性心肌梗死、

6、脑缺血性疾病及冠状动脉栓塞性疾病。不良反应主要为胃肠道反应和出血，偶可引起骨髓抑制。双嘧达莫（潘生丁，dipyridamole）能抑制血小板聚集。机制为①抑制磷酸二酯酶，从而抑制cAMP的降解；②抑制腺苷的摄取，激活腺苷环化酶，使cAMP合成增加。临床用于防治血栓栓塞性疾病。§26-3纤维蛋白溶解药链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶）1、作用和用途：机制：使纤溶酶原激活因子的前体活化为激活因子，激活因子使纤溶酶原转变为纤溶酶，降解纤维蛋白而溶解血栓。链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶）特点对新形成

7、的血栓有溶解作用，对已机化的血栓（血栓形成超过6小时）则几无溶解作用。用途急性血栓栓塞性疾病，如急性心肌梗塞、肺栓塞等。链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶）2、不良反应（1）自发性出血：较多见，一旦发生应注射纤维蛋白原、氨甲苯酸等。（2）过敏反应：本药有抗原性，可引起皮疹、发热，甚至过敏性休克。尿激酶(urokinase,UK)本品可直接激活纤溶酶原，溶解新鲜血栓。无抗原性，但价格昂贵，用于对链激酶过敏或耐药者。§26-4促凝血药一、促进凝血因子生成药维生素K(vitaminK)1、来源：天然品VK1：存在于绿

8、色植物中，如波菜VK2：由肠道细菌合成天然品为脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。人工合成品：VK3、VK4，为水溶性，吸收无需胆汁协助。2、药理作用：促进肝脏合成有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ3、临床用途（1）防治维生素K缺乏引起的出血①阻塞性黄疸、胆瘘患者。②早产儿、新生儿出血③长期应用广谱