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《银促进的α-氨基芳乙酮与nhpf的缩合环化反应：-芳甲酰基咪唑衍生物的合成研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、银促进的α-氨基芳乙酮与NH4PF6的缩合环化反应：2-芳甲酰基咪唑衍生物的合成研究JournalofOrganicChemistryResearch有机化学研究,2016,4(1),6-12PublishedOnlineMarch2016inHans.Silver-PromotedCyclizationofα-AminoacetophenonewithNH4PF6:Synthesisof2-ArylformylimidazoleDerivativesZuohuiWang,XiaoxueCheng,
2、HaoWang,XinruLing,ChenchenZhao,MaolinHu*CollegeofChemistryandMaterialsEngineering,WenzhouUniversity,WenzhouZhejiangthththReceived:Feb.15,2016;accepted:Mar.7,2016;published:Mar.10,2016Copyright?2016byauthorsandHansPublishersInc.Thisworkislicensedunderth
3、eCreativeCommonsAttributionInternationalLicense(CCBY).AbstractAnewmethodforAgOAc-oxidativecyclizationofα-aminoacetophenoneswithNH4PF6leadingto2-arylformylimidazolesderivativeshasbeendeveloped.Undertheoptimalreactionconditions,awiderangeof2-arylformylim
4、idazolesderivativesweresynthesizedinmoderatetogoodyieldsrangingfrom52%to93%.Theseproductswere—————————————————————————————————————————————————————confirmedbyIR,NMRandMS.Theresultsshowthatthismethodhasadvantagessuchastheavailabilityforrawmaterialsandsim
5、plechemicaloperations.Keywordsα-Aminoacetophenone,Imidazole,Condensation,Cyclization,OxidativeDeamination王祚辉，程晓雪，王浩，凌心茹，赵晨晨，胡茂林*温州大学化学与材料工程学院，浙江温州*通讯作者。文章引用:王祚辉,程晓雪,王浩,凌心茹,赵晨晨,胡茂林.银促进的α-氨基芳乙酮与NH4PF6的缩合环化反应:2-芳甲酰基咪唑衍生物的合成研究[J].有机化学研究,2016,4(1):6-12.http
6、://dx.doi.org/10.12677/jocr.2016.41002王祚辉等收稿日期：2016年2月15日；录用日期：2016年3月7日；发布日期：2016年3月10日摘要本文发展了一种由六氟磷酸铵提供铵源，与两分子α-氨基芳乙酮在醋酸银的氧化作用下，经过缩合、脱胺、环化等串联反应合成2-芳甲酰基咪唑衍生物的新方法。在最优条件下，合成了8种2-芳甲酰基咪唑衍生物，收率为52%~93%。所有的产物结构通过IR、NMR和MS等手段表征。该方法具有原料简单易得、操作简便等优点。关键词———————
7、——————————————————————————————————————————————α-氨基芳乙酮，咪唑，缩合反应，环化反应，氧化脱胺1.引言咪唑作为一种重要的氮杂五元骨架，不仅是生物体内肌肽、组氨酸、组胺、嘌呤等重要生命物质的基本单元，而且存在于多种农药、医药化合物中，如杀虫剂、除草剂、灭菌剂等[1]，以及降压药氯沙坦[2]、抗消化性溃疡药甲氰咪胺[3]、抗肿瘤药物4H-吡咯并[1,2-a]苯并咪唑(PBIS)衍生物[4]-[6]等。此外，咪唑化合物还具有良好的配位性能，不仅易与金属离子配
8、位形成金属配合物[7]，还可作为多种酶的活性中心功能基[7][8]。由于咪唑化合物具有众多优良的性能，被广泛应用于生物、工业和有机合成领域中。因此，百余年来咪唑及其衍生物的合成及应用研究从未间断，至今仍十分活跃[9]。咪唑环的合成方法众多，据文献报道主要有如下一些方法：乙二醛(1，2-二酮)-醛-氨法[10]-[12]、α-氨基缩醛法[13]、直接缩聚法[14][15]、异腈法[16]、α-氨基氰法[17]、α-酰氨基希夫碱法[18]、Claisen重排反应法[19]
