芳基脒参与的多组分反应构建咪唑衍生物

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1、广东药科大学硕士研究生学位论文分类号：___________密级：__________UDC：___________芳基脒参与的多组分反应构建咪唑衍生物姓名：王长城学号：2111540015院系：药学院学位类型：学术学位专业：药物化学研究方向：药物合成与工艺研究导师：曹华教授论文提交日期：2018年5月16日论文答辩日期：2018年5月15日学位授予单位：广东药科大学二〇一八年五月广东药科大学硕士研究生学位论文ConstructionofImidazoleDerivativeswithAmidi

2、nesviaMulticomponetReactionsCandidate：WangChangchengStudentID：2111540015Affiliation：SchoolofpharmacyAcademicDegreeApliedfor：MasterofmedicineSpeciality：PharmaceuticalChemistrySupervisor：Prof.CaoHuaAssistantSupervisor：DayofDefence：May2018Degree-Conferr

3、ing-Institution：GuangdongPharmaceuticalUniversity52018广东药科大学硕士研究生学位论文广东药科大学学位论文原创性声明本人郑重声明：本人所呈交的学位论文，系我个人在导师的指导下进行研究工作所取得的成果。除文中已特别加以标注和致谢的地方外，不包含其它个人或机构已经发表或撰写过的研究成果。对本研究做出贡献的其它个人和集体，均已在文中明确说明和致谢。本人充分意识到本声明的法律结果完全由本人承担。学位论文作者签名：日期：2018年3月20日学位论文使用授

4、权的声明本人完全了解广东药科大学有关保留和使用学位论文的规定，学校有权保留和向有关部门或机构送交本论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。学校可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库，可以采用影印、缩印或其它复印手段保存和汇编本学位论文。保密论文在解密后适用本声明。论文作者签名：论文导师签名：日期：2018年3月20日广东药科大学硕士研究生学位论文芳基脒参与的多组分反应构建咪唑衍生物摘要咪唑衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物，许多药物分子和天然产物中都含有咪唑结构。同时，咪唑作为合成

5、中间体，广泛应用于有机合成化学、材料化学、药物化学、天然产物化学等领域。本文采用多组分反应合成策略，以多种高效、简洁和原子经济性的方式，设计合成多种咪唑衍生物，丰富了咪唑类化合物的合成方法。论文工作主要包括以下四个部分：第一章，介绍咪唑衍生物的用途和研究意义，以及咪唑衍生物合成的研究进展。第二章，实现了芳基脒、炔醛和水的三组分反应，在银的催化下高效构建咪唑衍生物。该反应以过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂，首次18发现了一类合成5位羰基取代咪唑衍生物的新方法。O标记实验证明羰基氧原子来自水。第三章

6、，秉承上一章的研究思路,以醇替代水作为亲核试剂,进一步研究以芳基脒、炔醛和醇或胺为底物的三组分反应，高效合成多取代的咪唑衍生物，丰富了此类化合物的多样性。该反应具有条件温和，反应时间短，原子利用率高等优点。第四章，介绍了一种简单，高效的多组分串联反应合成多取代咪唑衍生物的方法。该反应在银的催化下，利用羧酸和胺为底物，高效构建Csp3-O键和Csp3-N键，使该策略在药物合成中具有重要应用前景。关键词：多组分反应；咪唑衍生物；芳基脒；金属催化I广东药科大学硕士研究生学位论文Construction

7、ofImidazoleDerivativeswithAmidinesviaMulticomponetReactionsABSTRACTImidazolederivativesareoneoftheimportantfamiliesinheterocycliccompounds,manypharmacologicallymoleculesandnaturalproductshavethestructureofImidazole.Asthesyntheticintermediates,theseco

8、mpoundsarewidelyemployedinthefieldsofsyntheticallyorganicchemistry,materialchemistry,medicinalchemistryandnaturalproductchemistry.Inthiscontext,thepresentdissertationismainlyfocusedonmulticomponetreactionsforthepreparationofImidazolederivatives.Thede