姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究

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1、姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究【摘要】目的制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法采用薄膜分散挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率(encapsulationefficiency,EE),并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸(TBA)法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为(89.32±1.58)%.在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、

2、脑脂质过氧化的抑制率分别为70.02%、59.48%、59.10%、85.21%.且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论薄膜分散挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。【关键词】姜黄素;脂质体;包封率;正交设计试验;脂质过氧化　　【Abstract】ObjectiveTopreparecurcuminliposomesandstudyitsimpactonthelipidperoxidationinrattissuesinvitro.Methods

3、Curcuminliposomesdispersionandextrusiontechnique.Thenencapsulationefficiency(EE)ofcurcuminliposomesinedbyminicolumncentrifugationmethod.Orthogonalexperimentaldesignizetheformulation.Toevaluatetheimpactofcurcuminliposomesonthelipidperoxidationinrattissues,thiobar

4、bituricacid(TBA)methodountsofmalondialdehyde(MDA),aproductoflipidperoxidationreaction.ResultsTheaverageEEofcurcuminliposomespreparedaccordingtotheoptimizedformulationinliposomesonrathearts,livers,kidneysandbrainslipidperoxidationountofcurcuminliposomesincreased,

5、theinhibitionrateincreasedaccordingly.ConclusionUsingfilmdispersiontechniqueforpreparationofcurcuminliposomesissimpleandfeasible.Curcuminliposomescansignificantlyinhibitlipidperoxidationinrattissuesinvitro.　　【Keyin;liposomes;encapsulationefficiency;orthogonalexp

6、erimentaldesign;lipidperoxidation　　医学研究表明,许多疾病与自由基和脂质过氧化密切相关,如癌症、自身免疫性疾病、糖尿病和衰老等[1]。为了抑制自由基的产生和脂质过氧化,尤其是在人体的保护系统功能减弱时,常需要提供外源性抗氧化剂,用于阻断自由基对细胞的氧化性损伤,保护人体细胞。　　姜黄素(curcumin)是姜科姜黄属(CurcumalongaL.)植物姜黄、莪术、郁金根茎中分离出的活性物质之一,具有广泛的药理作用如抗炎、抗氧化、清除自由基及抗肿瘤等[2]。但姜黄素不溶于水,在人体内生物

7、利用度低,且在中性和碱性的环境中易降解,给临床应用带来很大的局限性[3]。脂质体作为药物载体,可明显改善药物的水溶性、增强靶向性、提高药物稳定性和降低药物毒性[4]。因此将姜黄素包裹在磷脂双分子层中,可降低姜黄素与水分散相及外界环境的接触,提高了姜黄素的稳定性,使其更好地发挥其抗氧化抗自由基的作用。　　1仪器与材料　　高效液相色谱仪(日本岛津);UV2000紫外分光光度计(上海尤尼柯有限公司);旋转蒸发仪(上海医械专机厂);姜黄素(Sigma,含量95%);注射用大豆磷脂(上海太伟药业);葡聚糖凝胶G50(Pharm

8、acia);混合纤维素滤膜(上海市新亚净化器总厂);胆固醇(广州南方玻化进口分装);硫代巴比妥酸(中国上海化学试剂公司);三氯乙酸(天津科密欧化学试剂开发中心);其他试剂均为色谱纯。onsil(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈2%冰醋酸(58∶42);流速:1.0ml/min;柱温:室温;检测波长:426nm;进样