姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究

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1、姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究医学研究表明,许多疾病与自由基和脂质过氧化密切相关,如癌症、自身免疫性疾病、糖尿病和衰老等[1]。为了抑制自由基的产生和脂质过氧化,尤其是在人体的保护系统功能减弱时,常需要提供外源性抗氧化剂,用于阻断自由基对细胞的氧化性损伤,保护人体细胞。　　姜黄素(curcumin)是姜科姜黄属(CurcumalongaL.)植物姜黄、莪术、郁金根茎中分离出的活性物质之一,具有广泛的药理作用如抗炎、抗氧化、清除自由基及抗肿瘤等[2]。但姜黄素不溶于水,在人体内生物利用度低,且在中性和碱性的环境中易降解,给临床应用带来很大的局限性[3]。脂质体作为药物载体,

2、可明显改善药物的水溶性、增强靶向性、提高药物稳定性和降低药物毒性[4]。因此将姜黄素包裹在磷脂双分子层中,可降低姜黄素与水分散相及外界环境的接触,提高了姜黄素的稳定性,使其更好地发挥其抗氧化抗自由基的作用。　　1仪器与材料论文发表X　　高效液相色谱仪(日本岛津);UV2000紫外分光光度计(上海尤尼柯有限公司);旋转蒸发仪(上海医械专机厂);姜黄素(Sigma,含量95%);注射用大豆磷脂(上海太伟药业);葡聚糖凝胶G50(Pharmacia);混合纤维素滤膜(上海市新亚净化器总厂);胆固醇(广州南方玻化进口分装);硫代巴比妥酸(中国上海化学试剂公司);三氯乙酸(天津科密欧化学试剂开

3、发中心);其他试剂均为色谱纯。DA)含量的测定取适量上述所得到的氧化液,以去离子水作为参比,于分光光度计532nm处测吸收值A532,以摩尔消光系数ε=1156×105L/(mol·cm)计算MDA的浓度(μmol/L)并按下式计算抑制率[4,9]。抑制率=[1含抗氧化剂的样品中MDA的浓度(μmol/L)/空白样品中MDA的浓度(μmol/L)]×100%,结果见表4.表4姜黄素脂质体在体外对大鼠组织脂质过氧化的抑制率　　2.5.4姜黄素脂质体的加入量对脂质过氧化的影响按“2.5.3”中方法测定姜黄素脂质体的加入量对大鼠各组织匀浆MDA生成的影响。从表5可以看出,在试验范围内,随着

4、姜黄素脂质体加入量的增加(0.1～0.5ml),姜黄素脂质体对大鼠各组织匀浆自发氧化生成MDA均有较好的抑制效果,体系中MDA的清除率随姜黄素脂质体加入量的增加而升高。表5姜黄素脂质体的加入量对脂质过氧化抑制率的影响论文发表X　　3讨论　　葡聚糖凝胶微型柱离心法操作简便,能实现游离药物与脂质体的分离,故采用此法测定姜黄素脂质体的包封率。以最佳处方制得的姜黄素脂质体的包封率较高,进一步证明了姜黄素具有较强的脂溶性,与磷脂双分子层结合紧密。　　脂质过氧化反应的产物丙二醛等可导致人体细胞氧化损害、老化、癌变等。而姜黄素是具有邻二羟基基团的酚类抗氧化剂,在抗氧化过程中会产生稳定性很好的醌类物质

5、,既可以抑制膜磷脂过氧化,也可抑制水溶性自由基产生剂引发的脂质过氧化。同时姜黄素有很强的供氢能力,提供的氢能与脂肪酸自由基结合,使其还原,中止自由基的连锁反应,从而防止脂质自动氧化[10]。　　由姜黄素抗氧化试验结果可知,姜黄素对心、肝、肾、脑等组织脂质过氧化有明显的抑制作用,其中对脑的脂质过氧化抑制率最高,且随着姜黄素用量的增加,抗氧化能力增强。有相关报道,姜黄素对脑部疾病如老年痴呆、帕金森综合征有效,并有利于防病治病和延缓衰老,这可能与姜黄素的抗自由基抗氧化作用密切相关[11]。姜黄素作为一种良好的抗氧化剂,以脂质体的方式给药,有助于增加膜磷脂对氧化损伤的抗性,使膜磷脂更稳定，且对

6、组织脂质过氧化也有明显的对抗作用,临床上可用于肿瘤,免疫功能低下,心血管疾病等的辅助治疗[12]。论文发表X