复方姜黄素脂质立方液晶制备工艺研究-论文.pdf

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1、江西中医药2014年3月第3期总45卷第375期复方姜黄素脂质立方液晶制备工艺研究★黄丹娥崔景朝付建武张建军曾晓会黄雪君姚楠(广东省中医研究所广东广州510095)摘要：目的：制备复方姜黄素(姜黄素：胡椒碱=3：1)脂质立方液晶，确定最佳处方配比及工艺条件。方法：采用乙醇注入法制备复方姜黄素脂质立方液晶，通过单因素试验，考察搅拌温度、搅拌转速、搅拌时间、超声次数等因素对复方姜黄素脂质立方液晶包封率的影响，确定了复方姜黄素脂质立方液晶最佳制备工艺参数，最后对复方姜黄素脂质立方液晶处方工艺进行研究．以药物的包封率和载药量为评价指标，采用均匀设计优化处方工艺。结果：确定了脂质立方液晶纳米粒

2、的最佳制备_Z-艺。结论：本文优化得到的复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒工艺条件及处方配比合理可靠。关键词：复方姜黄素；脂质立方液晶；处方优化；制备工艺中图分类号：R283文献标识码：A姜黄素具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、改善心(德国Eppendof公司)；恒温数控超声波清洗器(昆血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等，具有山市超声仪器有限公司)；20～200~L移液枪(BIO-良好的药理活性和应用前景¨j，但是姜黄素存在疏HIT)；36MM透析袋(BIOSHARP，USA)；milli—Q水性强、口服吸收少、稳定性差以及体内生物利用度advantage超纯水器(密理博中国有限公司)

3、；kel一低等缺陷，很大程度上影响了其在I临床上的使2000b实验室高精度显微加热台(南京凯尔仪器有用。限公司)；BX41一P偏光显微镜(奥林巴斯有限公研究表明胡椒碱可提高动物和人血清姜黄素含司)；Q5oo超声波破碎仪(美国Misonix公司)；LXJ量和生物利用度，主要是因为胡椒碱为体内葡萄糖一ⅡB低速大容量多管离心机(上海安亭科学仪器醛酸酶抑制剂，可降低姜黄素的代谢。厂)；HJ一4A型数显恒温多头强力磁力搅拌器(金脂质立方液晶的处方比例不仅能够影响立方液坛市顺华仪器有限公司)。晶本身的物理化学性质，而且对自身的结构、晶型以1．2试药与试剂姜黄素(四川金郁金科技开发及药物的包封率和

4、载药量也具有重要的意义。针对有限公司，纯度98％)；胡椒碱(海南尊鳌科技开发姜黄素在水中溶解度低、稳定性较差、生物利用度低有限公司，纯度95％)；姜黄素标准品(中国药品生等问题，将姜黄素与胡椒碱进行配伍，制备姜黄素脂物制品检定所，批号：110823—201004，纯度质体立方液晶制剂。为了保证脂质立方相晶体结构98．8％)；胡椒碱标准品(中国药品生物制品检定以及提高药物的包封率和载药量，本论文对复方姜所，批号：110775—201104，纯度99．2％)；植烷三醇黄素脂质立方液晶处方工艺进行了摸索。(东京化成工业株式会社，纯度>98％)；甘油单油1仪器与试药酸酯(美国Amresco有

5、限公司，纯度99％)；维他命1．1实验仪器Agilentl200高效液相色谱仪E乙酸酯(购自于美国sigma公司，纯度99％)；Lu—(G1312A型二元泵，G1329A型自动进样器，trolF127(巴斯夫中国有限公司)；葡聚糖凝胶G一G1316A型柱温箱，G1314B型VWD检测器，美国)；50(AR，上海雅吉生物科技有限公司)；36mm透析Kromasil—C18柱(4．6mm×250mm，5Ixm，瑞典EKA袋(美国Biosharp公司)；乙腈为色谱纯，其余试剂Chemicals公司)；XS205DU型1／10万电子分析天均为分析纯。平(METI'LERTOLEDO)；542

6、4型小型高速离心机2方法与结果基金项目：广东省自然科学基金项目($2011010005928)；广东省自然科学基金项目($2011010005927)；广州市科技局科技计划项目(1IC36080689)；广东省自然科学基金项目($2013010012360)。·61·JIANGXIJOURNALOFTRADITIONALCHINESEMEDICINE2．1单因素考察300W，5s／次，间隔5s)，即得大小均一的复方姜黄素2．1．1植烷三醇用量考察准确称取0．1g，0．2g立方液晶混悬液，按照上述测定方法计算姜黄素和和0．3gPhytantriol脂质材料于西林瓶中，加入一定胡椒碱的包

7、封率和载药量。量的姜黄素和胡椒碱无水乙醇溶液超声30min，使PhytantrioL／VitaminEAcetate／water体系的制其充分溶解，作为A相；称取0．04gF127于100mL备：称取0．1gPhytantriol脂质材料于西林瓶中，加入烧杯中，加入20mL的蒸馏水，于水浴60cIC上加热使一定量的姜黄素和胡椒碱无水乙醇溶液超声溶解，混合均匀，作为B相。将A相缓慢滴加至B30min，使其充分溶解，作为A相；称取0．02gVita—相中，搅拌