麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究

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1、麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究作者：张蜀艳，梁慧，颜钫，李政【摘要】目的研究麻疯树酚凝胶剂的制备工艺、质量评价及其体外释药性。方法用卡波姆940做基质、氢氧化钠为中和剂制成凝胶剂；使用改良的Franz扩散池，进行体外释药实验。结果制备的麻疯树酚，细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快。结论该凝胶剂配方合理，符合《中国药典》2005版的规定，适用于单纯性疱疹病毒的治疗。【关键词】麻疯树酚凝胶剂扩散池释放速率Abstract：ObjectiveTostudythepreparationandqualityassessment,an

2、dthedrug-releasingpropertiesofgelcontainingJatrophacurcasphenolic.MethodsCarbopd-940hydroxideasneutralizer.Thedrug-releasingexperimentsinvitroprovedFranzdiffuser.ResultsThegEiataogenous,transparentandstable.Thedrugsreleasedquickly.ConclusionTheformulationofthegelatais

3、reasonableandcoincidententofChinesePharmacopoEIa2005.ThisgelataissuitableforremedyofHerpessimplexvirustype1.Keym×4.6mm，5μm）色谱柱，C18保护柱，流速1ml/min，柱温室温。上海亚东0.45μm微孔滤膜，天津津腾0.45um针筒式微孔滤膜滤过器。1.2药品麻疯树酚对照品（本实验室提供）；卡波姆940（美国BFGoodrieh公司）；无水甲醇(天津市首世化工有限公司)；1，2-丙二醇(沈阳市化学试剂厂)；氢氧化

4、钠(沈阳市化学试剂厂)；分子量为8000～14000的透析膜（Millipore）。2方法与结果2.1处方及制备方法2.1.1原料本实验室提供。2.1.2处方主药100g，卡波姆94018g，氢氧化钠适量，配成1000g。2.1.3凝胶剂的制备取处方量的卡波姆940溶于重蒸水中溶胀，并放置过夜，加入处方量的主药混合均匀，用氢氧化钠调节pH至5.5～6.0，最后加入重蒸水至1000g，罐装，灭菌［3，4］。2.1.4空白基质的配制分别取卡波姆1.8g于100ml蒸馏水中溶胀12h，制成基质浓度为1.8%的不含麻疯树酚的卡波姆凝胶［5

5、，6］。2.1.5制备工艺条件的研究采用正交实验法优选制备，因素水平见表1，正交实验数据及计算结果见表2。表1因素水平（略）表2收得率L9（34）正交实验数据及计算结果（略）根据以上正交实验的数据处理，B1>A3>C1，可知当处方配比为丙二醇（0.0%），卡波姆940（1.8%），无水乙醇（0.0%）时，有较好的收得率，并且该处方有满意的外观性状和黏度，所以选择该处方做进一步研究。2.2质量评价［7，8］2.2.1麻疯树酚凝胶剂的外观评价筛选出的处方均为黄褐色半固体，质地均匀细腻，稠度适宜，涂展性好，吸收快，符合《中国

6、药典》2005版有关凝胶剂项下的规定。2.2.2pH值取处方约10g加入25ml蒸馏水，用HPS-3C型酸度计精密测定，pH值在5.5～6.0，适合阴道特殊环境使用。2.2.3稳定性实验取本品10g置于离心管中，以4000r/min离心40min。无分层现象，有较好的稳定性。2.2.4耐热耐寒实验取本品适量，装于密闭小瓶中，放于55℃湿箱中恒湿24h，置冰箱0℃中放置24h。无分层和霉变现象，该处方耐热耐寒。2.3体外释药性研究［3］采用自制的扩散池进行凝胶释药性测定，扩散池置于恒温磁力搅拌器上的恒温水浴中。供应室与接受室间置透析

7、膜，该膜微孔可通过分子量（M）8000～14000的分子，麻疯树酚的分子量<1000，因此该膜仅作为凝胶剂的支撑膜，不影响药物分子通过膜孔的扩散。在膜与供应室之间放置一环形塑料圈，高0.50cm，直径2.8cm，内圆面积S=6.1544cm2。内圆中紧密地填放凝胶剂。供体池中加入准确称量的制剂2.5g，接受池中加入40ml蒸馏水，恒温水浴温度为37℃，在持续搅拌下，分别与1，2，3，4，6h取出接受池中溶液0.6ml（立即补充等体积37℃蒸馏水），并用30%的甲醇液稀释至2ml，微孔滤膜滤过，作为待测液。2.3.1检测波长的

8、选择取麻疯树酚适量，加30%甲醇振摇溶解，在UV-1900紫外分光光度计上，200～600nm波长处进行扫描，最大吸收波长为270nm及274nm，经预试并结合